За медичною статистикою невпинно зростає кількість алергічних реакцій – це пов'язують із постійним погіршенням екологічної обстановки та зниженням імунітету в умовах цивілізації.

Супрастин відмінно знімає свербіж, прискорює процес рятування від шкірних висипань. Даний лікарський препарат дозволений для лікування немовлят (з 30-денного віку), але дозування підбиратися має суворо індивідуальному порядку- лікар враховуватиме вік і вагу малюка.

Розглянутий антигістамінний засіб використовується як складовий комплексної терапії проти вітряної віспи (знімає свербіж), входить до складу «трійчатки» - речовини, що застосовується для зниження температури тіла.

Зверніть увагу:Супрастин категорично протипоказаний для вживання вагітними та жінками, які перебувають у періоді лактації.

Тавегіл

Застосовується у тих випадках, як і супрастин. Відрізняється тривалою антигістамінною дією – ефект зберігається 12 годин. Тавегіл не викликає зниження артеріального тиску, Та й снодійний ефект у нього менш виражений, ніж у Супрастіна.

У дитячому віціаналізований лікарський препарат застосовується з 1 року - малюкам призначається сироп, а діти віком від 6 років можуть вживати і таблетки. Дозування підбирається лікарем, враховуючи вік і вагу пацієнта.

Зверніть увагу:Тавегіл категорично заборонено вживати під час вагітності.

Фенкарол

Від цього препарат антигістамінний ефект більш тривалий, оскільки він не лише блокує гістамінові рецептори, а й запускає специфічний фермент, який здатний утилізувати гістамін. Фенкарол не викликає снодійний та заспокійливий ефект, може застосовуватися як антиаритмічний засіб.

Протиалергічний препарат, що розглядається, використовується для лікування всіх видів алергій, особливо цінний він у лікуванні. Фенкарол входить до складу комплексної терапії при паркінсонізмі, його використовують і в хірургії – ним проводять медикаментозну підготовку до наркозу.

У дитячому віці цей препарат призначається з 12 місяців, бажано давати малюкам суспензію, яка має апельсиновий смак. Дозування та тривалість прийому препарату визначає лікар.

Зверніть увагу:Фенкарол категорично протипоказаний у першому триместрі вагітності, а у другому та третьому триместрі може застосовуватися для лікування алергії лише під наглядом фахівця.

Феністил

Даний лікарський препарат використовується для лікування:

• всіх видів алергій;
• (знімає свербіж);

Феністил викликає сонливість тільки на початку лікування, буквально через кілька діб седативний ефект зникає. Феністил має кілька побічних ефектів:

• виражена сухість слизової оболонки ротової порожнини;
• спазми м'язів.

Випускається цей засіб у вигляді таблеток, крапель для дітей, гелю та крему. Останні фармакологічні форми Феністилу використовуються при укусах комах і .

Дітям Феністил призначається з місячного віку у вигляді крапель, якщо пацієнт віком від 12 років, то йому призначаються таблетки.

Зверніть увагу:під час вагітності Феністил може застосовуватися у вигляді гелю та крапель, з другого триместру такі призначення можуть мати місце лише в тому випадку, якщо є стани, що загрожують життю жінки – набряк Квінке, гостра харчова алергія.

Діазолін

Відрізняється низькою антигістамінною активністю, проте побічних ефектів у нього дуже багато:

• запаморочення;
• прискорене серцебиття;
• часті сечовипускання.

Діазолін має і певну перевагу - він не викликає сонливості, тому може призначатися для лікування алергічної реакції у пілотів та водіїв. Тривалість протиалергічної дії препарату становить максимум 8 годин.

Дітям Діазолін може призначатися з 2 років, до 5 років краще давати дітям препарат у вигляді суспензії, старшим можна пропонувати і таблетки.

Зверніть увагу:Діазолін категорично протипоказаний до прийому у першому триместрі вагітності.

Незважаючи на те, що антигістамінні препарати першого покоління мають масу недоліків, вони активно застосовуються в медичній практиці: кожен засіб добре вивчений, здебільшого вони дозволені для вживання дітьми.

Антигістамінні препарати другого покоління

Вони називаються неседативними, мають виражений антигістамінний ефект, тривалість якого часто досягає 24 години. Подібні лікарські препарати приймаються 1 раз на добу, не викликають сонливості та порушення уваги.

Найчастіше ці засоби застосовуються для лікування екземи, кропив'янки, набряку Квінке та полінозу. Нерідко антигістамінні препарати другого покоління застосовують при лікуванні - вони чудово позбавляють сверблячки. Відмінна перевага групи лікарських препаратів – вони не викликають звикання. Є нюанс у вживанні протиалергічних препаратів другого покоління – їх не рекомендується застосовувати людям похилого віку і тим, у кого в анамнезі є захворювання серця.

Лоратадін

Лікарський препарат діє на гістамінові рецептори вибірково, що дозволяє домагатися швидкого ефекту. Випускається у вигляді таблеток та сиропу, може реалізовуватися під назвою «Кларітін» або «Ломілан». Сироп дуже легко дозувати та давати дітям, а дія препарату починає проявлятися вже через годину після вживання.

У дитячому віці Лоратадин призначається з 2 років, дозування та тривалість прийому повинна підбиратися тільки лікарем.

Зверніть увагу:аналізований антигістамінний засіб не рекомендується призначати вагітним на ранніх термінах(До 12 тижнів). У крайньому випадку, вживання Лоратадіна має обов'язково здійснюватись під контролем фахівця.

Кестін

Препарат відрізняється низкою виражених переваг:

• вибірково блокує гістамінові рецептори;
• не викликає сонливості;
• ефект помітний вже за годину після вживання;
• Протиалергічний ефект зберігається протягом 48 годин.

У педіатричній практиці Кестін використовується з 12 років, але здатний надавати токсична діяна печінку та знижувати частоту серцевих скорочень.

Кестін абсолютно протипоказаний при вагітності.

Рупафін

Препарат найчастіше використовується для лікування, після вживання він швидко всмоктується, а одночасний прийом їжі значно посилює ефект Рупафіну.

Лікарський засіб, що розглядається, не використовується для дітей молодше 12 років і вагітних жінок. Якщо потрібне вживання препарату у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, то це можливо лише під суворим медичним наглядом.

Антигістамінні препарати другого покоління повністю відповідають сучасним вимогам, які пред'являються до лікарських засобів – мають високою ефективністю, Надають тривалу дію, зручні у застосуванні. Слід пам'ятати, що вживати подібні препарати слід у строго призначеному дозуванні, тому що її перевищення призводить до появи сонливості та посилення побічних ефектів.

Антигістамінні препарати третього покоління

Варто одразу зазначити, що можна зустріти поділ антигістамінних препаратів на третє та четверте покоління – воно дуже умовне і несе нічого, окрім гарного, ефектного маркетингового слогану.

Антигістамінні препарати третього покоління відносяться до найсучасніших, у них відсутня седативна дія, вони не впливають на функціонування серця. Подібні засоби активно використовують для лікування всіх видів алергії, дерматиту навіть у дітей та людей із серцевими патологіями в анамнезі.

Рекомендуємо прочитати:

Алегра, Цетиризин, Ксизал і Дезлоратадин – ці препарати і належать до протиалергічних засобів третього покоління. Всі ці засоби потрібно вкрай обережно вживати вагітним жінкам – здебільшого вони протипоказані. Крім цього, потрібно суворо дотримуватись призначеного дозування, так як його перевищення може обернутися появою головного болю, запаморочення і занадто частих серцевих скорочень.

Антигістамінні препарати повинні призначатися лікарем, він же підбере дозування, дасть рекомендації з приводу тривалості курсу лікування. Якщо хворий порушуватиме схему лікування, це може спровокувати як поява побічних ефектів, а й посилення алергічної реакції.

Циганкова Яна Олександрівна, медичний оглядач, терапевт вищої кваліфікаційної категорії

Антигістамінні препарати 4 покоління є новітні засоби, спрямовані на посилення ефективності боротьби з алергією. Їх відмінною рисоює тривалість терапевтичного ефекту та мінімум побічних ефектів.

Гістамін - це складна органічна речовина, що входить до складу багатьох тканин та клітин. Він знаходиться в особливих опасистих клітинах - гістіоцитах. Це так званий пасивний гістамін.

У особливих умовахпасивний гістамін перетворюється на активний стан. Викинутий у кров, він розноситься по організму і чинить на нього негативний вплив. Відбувається такий перехід під впливом:

• травматичних уражень;
• стресу;
• інфекційних захворювань;
• дії лікарських препаратів;
• злоякісних та доброякісних новоутворень;
• хронічні захворювання;
• видалення органів чи його частин.

Активний гістамін може проникнути в організм як з їжею, і з водою. Найчастіше це відбувається при вживанні їжі тваринного походження у несвіжому вигляді.

Як реагує організм на появу вільного гістаміну?

Перехід гістаміну зі зв'язаного стану у вільний створює ефект вірусного впливу.

З цієї причини часто симптоми грипу та алергії схожі. При цьому в організмі відбуваються такі процеси:

1. Спазми гладкої мускулатури. Найчастіше вони відбуваються у бронхах та кишечнику.
2. Викид адреналіну. Це спричиняє підвищення артеріального тиску, почастішання серцебиття.
3. Збільшення вироблення травних ферментів та слизу в бронхах та носовій порожнині.
4. Звуження великих та розширення дрібних кровоносних судин. Це породжує набряк слизової оболонки, почервоніння шкіри, поява висипки, різке зниження тиску.
5. Розвиток анафілактичного шоку, що супроводжується судомами, втратою свідомості, блюванням, різким падінням тиску.

Антигістамінні препарати та їх дія

Найдієвішим способом боротьби з гістаміном є спеціальні препарати, що знижують рівень цієї речовини у вільному активному стані

З того часу, як були розроблені перші медикаментозні засоби боротьби з алергією, було випущено чотири покоління антигістамінних засобів. У зв'язку з розвитком хімії, біології та фармакології ці лікарські засоби вдосконалювалися, їхня дія посилювалася, а протипоказання та небажані наслідки зменшувались.

Представники антигістамінних препаратів усіх поколінь

Для того, щоб оцінити препарати останнього покоління, список має починатися з препаратів більш ранніх розробок.

1. Перше покоління: Дифенгідрамін, Діазолін, Мебгідролін, Прометазин, Хлоропірамін, Тавегіл, Дімедрол, Супрастін, Перітол, Піпольфен, Фенкарол. Всі ці засоби мають сильний седативний та навіть снодійний ефект. Головний механізм їхньої дії - це блокування Н1-рецепторів. Тривалість їхньої дії знаходиться в інтервалі від 4 до 5 годин. Антиалергічний ефект цих препаратів можна назвати добрим. Однак вони дуже впливають на весь організм. Побічними ефектами таких препаратів є розширення зіниць, сухість у роті, розпливчастість зорової картини, постійна сонливість, слабкість.
2. Друге покоління: Доксиламін, Хіфенадін, Клемастін, Ципрогептадин, Кларітін, Зодак, Феністіл, Гісталонг, Семпрекс. На цьому етапі розвитку фармацевтики з'явилися препарати, які не мають седативного ефекту. Крім того, вони вже не містять колишніх побічних ефектів. Вони не надають на психіку впливу, що гальмує, а також не викликають сонливість. Їх приймають не лише при алергічних проявах із боку дихальної системи, але і при шкірних реакціях, наприклад, кропив'янці. Недоліком цих засобів виявилася кардіотоксична дія їх інгредієнтів.
3. Третє покоління: Акрівастин, Астемізол, Діметінден. Ці лікарські засоби володіють покращеними антигістамінними можливостями та малим набором протипоказань та побічних ефектів. За сукупністю всіх властивостей вони не менш ефективні, ніж препарати 4-го покоління.
4. Четверте покоління: Цетиризин, Дезлоратадін, Фенспірид, Фексофенадин, Лоратадін, Азеластін, Ксізал, Ебастін. Антигістамінні препарати 4 покоління здатні блокувати Н1- та Н2-гістамінові рецептори. Це зменшує реакції організму із медіатором гістаміном. В результаті алергічна реакція слабшає або взагалі не виявляється. Знижується і можливість бронхоспазмів.

Найкращі з останнього покоління

Найкращі антигістамінні препарати 4 покоління характеризуються тривалістю терапевтичного впливу та малою кількістю побічних ефектів. Вони не пригнічують психіку та не руйнують серце.

1. Великою популярністю відрізняється фексофенадин. Для нього характерна універсальність впливу, завдяки чому він може використовуватися за будь-яких видів алергій. Проте його заборонено до прийому дітям до 6 років.
2. Цетиризин є більш придатним для лікування алергії, що виявляється на шкірному покриві. Особливо його рекомендують при кропив'янці. Дія Цетиризину проявляється через 2 години після прийому, проте терапевтичний ефект триває весь день. Отже, при помірних нападах алергії його можна приймати 1 раз на добу. Препарат часто рекомендують на лікування дитячої алергії. Тривале застосування Цетиризину у дітей, які страждають на ранній атопічний синдром, істотно зменшує подальший негативний розвиток захворювань алергічного генези.
3. Лоратадин відрізняється особливо значущим терапевтичним ефектом. Цей препарат четвертого покоління може очолювати список лідерів.
4. Ксизал добре блокує процеси вивільнення медіаторів запалення, що дозволяє надовго позбутися алергічних реакцій. Використовувати його краще при бронхіальній астміі сезонної алергіїна пилок.
5. Дезлоратадин може бути віднесений до найбільш популярних антигістамінних засобів, розрахованих на все вікові групи. При цьому він по праву вважається одним із найбезпечніших, майже не мають протипоказань та небажаних ефектів. Однак для нього характерний хоч невеликий, але все ж таки седативний ефект. Втім, цей ефект настільки малий, що практично не впливає на швидкість реакції людини та діяльність серця.
6. Дезлоратадин найчастіше призначається пацієнтам, які страждають на алергію на пилок. Використовувати його можна як сезонно, тобто під час максимального ризику, так і в інші періоди. З успіхом цей препарат може використовуватись при лікуванні кон'юнктивіту та алергічного риніту.
7. Препарат Левоцетиризин, відомий також під назвами Супрастінекса і Цезера, вважається відмінним засобом, що використовується при алергії на пилок. Крім того, ці ліки можуть застосовуватися при кон'юнктивіті та алергічних ринітах.

Таким чином, антигістамінні препарати четвертого покоління можуть застосовуватися під час керування автотранспортом та виконання інших робіт, що потребують гарної реакції. Вони зазвичай не вступають у взаємодію Космосу з іншими лікувальними препаратами, включаючи антибіотики. Це дозволяє приймати їх під час лікування запальних захворювань.

Оскільки ці препарати не впливають на поведінку та процеси мислення і не надають згубного впливу на серцеву діяльність, вони зазвичай добре переносяться пацієнтами.

Крім того, вони зазвичай не вступають у синергетичну взаємодію з іншими медикаментами.

Історично склалося так, що під терміном антигістамінні препарати розуміють засоби, що блокують Н1-гістамінові рецептори, а ліки, що впливають на Н2-гістамінові рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин та ін), називають Н2-гістаміноблокаторами. Перші використовуються для лікування алергічних захворювань, другі застосовуються як антисекреторні засоби.

Гістамін, цей найважливіший медіатор різних фізіологічних та патологічних процесів в організмі, був хімічно синтезований у 1907 році. Згодом його виділили із тканин тварин і людини (Windaus A., Vogt W.). Ще пізніше були визначені його функції: шлункова секреція, нейромедіаторна функція в ЦНС, алергічні реакції, запалення та ін. Через майже 20 років, у 1936 році, були створені перші речовини, що мають антигістамінну активність (Bovet D., Staub A.). І вже в 60-ті роки доведено гетерогенність рецепторів в організмі до гістаміну і виділено три їх підтипи: Н1, Н2 і Н3, що відрізняються за будовою, локалізації та фізіологічними ефектами, що виникають при їх активації та блокаді. З цього часу починається активний періодсинтезу та клінічного тестування різноманітних антигістамінних препаратів.

Численні дослідження показали, що гістамін, впливаючи на рецептори респіраторної системи, очей і шкіри, викликає характерні симптоми алергії, а антигістамінні препарати, що селективно блокують Н1-тип рецепторів, здатні їх запобігати та купірувати.

Більшість використовуваних антигістамінних засобів має низку специфічних фармакологічних властивостей, що характеризують їх як окрему групу. Сюди відносяться такі ефекти: протисвербіжний, протинабряковий, антиспастичний, антихолінергічний, антисеротоніновий, седативний та місцевоанестезуючий, а також попередження гістамініндукованого бронхоспазму. Деякі їх обумовлені не гістамінової блокадою, а особливостями структури.

Антигістамінні препарати блокують дію гістаміну на Н1-рецептори за механізмом конкурентного інгібування, причому їх спорідненість до цих рецепторів значно нижча, ніж у гістаміну. Тому дані лікарські засоби не здатні витіснити гістамін, пов'язаний з рецептором, вони тільки блокують незайняті або рецептори, що вивільняються. Відповідно, Н1-блокатори найбільш ефективні для попередження алергічних реакцій негайного типу, а у разі реакції, що розвинулась, попереджають викид нових порцій гістаміну.

За своєю хімічною будовою більшість з них відносяться до розчинних у жирах амінів, які мають подібну структуру. Ядро (R1) представлено ароматичною та/або гетероциклічною групою та пов'язане за допомогою молекули азоту, кисню або вуглецю (Х) з аміногрупою. Ядро визначає вираженість антигістамінної активності та деякі з властивостей речовини. Знаючи його склад, можна передбачити силу препарату та його ефекти, наприклад, здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр.

Існує кілька класифікацій антигістамінних препаратів, хоча жодна з них не є загальноприйнятою. Згідно з однією з найпопулярніших класифікацій, антигістамінні препарати за часом створення поділяють на препарати першого та другого покоління. Препарати першого покоління прийнято також називати седативними (домінуючим побічним ефектом) на відміну від неседативних препаратів другої генерації. В даний час прийнято виділяти і третє покоління: до нього відносяться принципово нові засоби - активні метаболіти, що виявляють, крім найвищої антигістамінної активності, відсутність седативного ефекту та характерного для препаратів другого покоління кардіотоксичної дії (див.).

Крім того, за хімічною будовою (залежно від Х-зв'язку) антигістамінні препарати поділяють на декілька груп (етаноламіни, етилендіаміни, алкіламіни, похідні альфакарболіну, хінуклідину, фенотіазину, піперазину та піперидину).

Антигістамінні препарати першого покоління (седативні).Всі вони добре розчиняються в жирах і, крім Н1-гістамінових, блокують також холінергічні, мускаринові та серотонінові рецептори. Як конкурентні блокатори, вони оборотно зв'язуються з Н1-рецепторами, що обумовлює використання досить високих доз. Їх найбільш характерні такі фармакологічні властивості.

• Седативна дія визначається тим, що більшість антигістамінних препаратів першої генерації, легко розчиняючись у ліпідах, добре проникають через гематоенцефалічний бар'єр і зв'язуються з Н1-рецепторами головного мозку. Можливо, їхній седативний ефект складається з блокування центральних серотонінових та ацетилхолінових рецепторів. Ступінь прояву седативного ефекту першого покоління варіює у різних препаратів та у різних пацієнтів від помірної до вираженої та посилюється при поєднанні з алкоголем та психотропними засобами. Деякі їх використовуються як снодійні (доксиламін). Рідко замість седатації виникає психомоторне збудження (частіше в середньотерапевтичних дозах у дітей та у високих токсичних у дорослих). Через седативний ефект більшість ліків не можна використовувати в період виконання робіт, що вимагають уваги. Усі препарати першого покоління потенціюють дію седативних та снодійних ліків, наркотичних та ненаркотичних анальгетиків, інгібіторів моноамінооксидази та алкоголю.
• Анксіолітична дія, властива гідроксизину, може бути обумовлена ​​придушенням активності у певних ділянках підкіркової ділянки ЦНС.
• Атропіноподібні реакції, пов'язані з антихолінергічними властивостями препаратів, найбільш характерні для етаноламінів та етилендіамінів. Проявляються сухістю в роті та носоглотці, затримкою сечі, запорами, тахікардією та порушеннями зору. Ці властивості забезпечують ефективність засобів, що обговорюються при неалергічному риніті. У той же час вони можуть посилити обструкцію при бронхіальній астмі (у зв'язку зі збільшенням в'язкості мокротиння), викликати загострення глаукоми та призвести до інфравезикальної обструкції при аденомі передміхурової залози та ін.
• Протиблювотний та протизакачувальний ефект також, ймовірно, пов'язані з центральною холінолітичною дією препаратів. Деякі антигістамінні (дифенгідрамін, прометазин, циклізин, меклізин) засоби зменшують стимуляцію вестибулярних рецепторів та пригнічують функцію лабіринту, у зв'язку з чим можуть використовуватись при хворобах руху.
• Ряд Н1-гістаміноблокаторів зменшує симптоми паркінсонізму, що обумовлено центральним пригніченням ефектів ацетилхоліну.
• Протикашльова дія найбільш характерна для дифенгідраміну, вона реалізується за рахунок безпосередньої дії на кашльовий центр у довгастому мозку.
• Антисеротоніновий ефект, властивий насамперед ципрогептадин, зумовлює його застосування при мігрені.
• α1-блокуючий ефект з периферичною вазодилятацією, особливо властивий антигістамінним фенотіазиновим рядом, може призводити до транзиторного зниження артеріального тиску у чутливих осіб.
• Місцевоанестезуюча (кокаїноподібна) дія характерна для більшості антигістамінних засобів (виникає внаслідок зниження проникності мембран для іонів натрію). Дифенгідрамін та прометазин є сильнішими місцевими анестетиками, ніж новокаїн. Разом з тим вони мають системні хінідиноподібні ефекти, що виявляються подовженням рефрактерної фази і розвитком шлуночкової тахікардії.
• Тахіфілаксія: зниження антигістамінної активності при тривалому прийомі, що підтверджує необхідність чергування лікарських засобів кожні 2-3 тижні.
• Слід зазначити, що антигістамінні препарати першого покоління відрізняються від другого покоління короткочасністю впливу щодо швидкого настання клінічного ефекту. Багато хто з них випускається в парентеральних формах. Все сказане вище, а також низька вартість визначають широке використання антигістамінних засобів і в наші дні.

Більше того, багато якостей, про які йшлося, дозволили зайняти «старим» антигістамінним засобам свою нішу в галузі лікування деяких патологій (мігрень, порушення сну, екстрапірамідні розлади, тривога, заколисування та ін.), не пов'язаних з алергією. Чимало антигістамінних препаратів першого покоління входить до складу комбінованих препаратів, що застосовуються при застуді як заспокійливі, снодійні та інші компоненти.

Найчастіше використовуються хлоропірамін, дифенгідрамін, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол і гідроксизин.

Хлоропірамін(Супрастин) - один з найбільш застосовуваних седативних антигістамінних препаратів. Має значну антигістамінну активність, периферичну антихолінергічну та помірну спазмолітичну дію. Ефективний у більшості випадків для лікування сезонного та цілорічного алергічного ринокон'юнктивіту, набряку Квінке, кропив'янки, атопічного дерматиту, екземи, сверблячки різної етіології; у парентеральній формі – для лікування гострих алергічних станів, що вимагають невідкладної допомоги. Передбачає широкий діапазон терапевтичних доз, що використовуються. Не накопичується у сироватці крові, тому не викликає передозування при тривалому застосуванні. Для супрастину характерний швидкий настання ефекту та короткочасність (у тому числі й побічної) дії. При цьому хлоропірамін може комбінуватися з неседативними блокаторами Н1 з метою збільшення тривалості протиалергічної дії. Супрастин в даний час є одним з антигістамінних препаратів, що найбільш продаються в Росії. Це об'єктивно пов'язано з доведеною високою ефективністю, керованістю його клінічного ефекту, наявністю різних лікарських форм, у тому числі ін'єкційних і невисокою вартістю.

Дифенгідрамін, найбільш відомий у нашій країні під назвою димедрол, - один із перших синтезованих Н1-блокаторів. Він має досить високу антигістамінну активність і знижує вираженість алергічних та псевдоалергічних реакцій. За рахунок суттєвого холінолітичного ефекту має протикашльову, протиблювотну дію і водночас спричиняє сухість слизових, затримку сечовипускання. Внаслідок ліпофільності димедрол дає виражену седатацію та може використовуватись як снодійне. Має значний місцевоанестезуючий ефект, внаслідок чого іноді застосовується як альтернатива при непереносимості новокаїну та лідокаїну. Димедрол представлений у різних лікарських формах, у тому числі і для парентерального застосування, що визначило його широке використання невідкладної терапії. Однак значний спектр побічних ефектів, непередбачуваність наслідків та впливу на ЦНС вимагають підвищеної уваги при його застосуванні та по можливості використання альтернативних засобів.

Клемастін(тавегіл) – високоефективний антигістамінний препарат, подібний до дії з дифенгідраміном. Має високу антихолінергічну активність, проте меншою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Також існує в ін'єкційній формі, яка може використовуватися як додатковий засіб при анафілактичному шоці та ангіоневротичному набряку, для профілактики та лікування алергічних та псевдоалергічних реакцій. Однак відома гіперчутливість до клемастину та інших антигістамінних засобів, що мають подібну до нього хімічну структуру.

Ципрогептадин(перитол) поряд з антигістамінним має значну антисеротонінову дію. У зв'язку з цим він переважно використовується при деяких формах мігрені, демпінг-синдромі, як засіб, що підвищує апетит, при анорексії різного генезу. Є препаратом вибору при холодовій кропив'янці.

Прометазин(Піпольфен) - виражений вплив на ЦНС визначило його застосування при синдромі Меньєра, хореї, енцефаліті, морської та повітряної хвороби, як протиблювотний засіб. В анестезіології прометазин використовують як компонент літичних сумішей для потенціювання наркозу.

Квіфенадін(фенкарол) - має меншу антигістамінну активність, ніж дифенгідрамін, проте характеризується і меншим проникненням через гематоенцефалічний бар'єр, що визначає нижчу вираженість його седативних властивостей. Крім того, фенкарол не лише блокує гістамінові Н1-рецептори, а й знижує вміст гістаміну у тканинах. Може використовуватися при розвитку толерантності до інших седативних антигістамінних препаратів.

Гідроксизин(атаракс) - незважаючи на наявну антигістамінну активність, як протиалергічний засіб не використовується. Застосовується як анксіолітичний, седативний, міорелаксуючий та протисвербіжний засіб.

Таким чином, антигістамінні засоби першого покоління, що впливають як на Н1-, так і на інші рецептори (серотонінові, центральні та периферичні холінорецептори, a-адренорецептори), мають різні ефекти, що визначило їх застосування при багатьох станах. Але вираженість побічних процесів не дозволяє розглядати їх як препарати першого вибору при лікуванні алергічних захворювань. Досвід, накопичений при їх застосуванні, дозволив розробити препарати односпрямованої дії – друге покоління антигістамінних засобів.

Антигістамінні препарати другого покоління (неседативні).На відміну від попереднього покоління вони майже не мають седативних і холінолітичних ефектів, а відрізняються вибірковістю дії на Н1-рецептори. Однак для них у різного ступенявідзначено кардіотоксичний ефект.

Найбільш загальними їм є такі характеристики.

• Висока специфічність та висока спорідненість до Н1-рецепторів за відсутності впливу на холінові та серотонінові рецептори.
• Швидкий настання клінічного ефекту та тривалість дії. Пролонгація може досягатися за рахунок високого зв'язування з білком, кумуляції препарату та його метаболітів в організмі та уповільненого виведення.
• Мінімальний седативний ефект при застосуванні препаратів у терапевтичних дозах. Він пояснюється слабким проходженням гематоенцефалічного бар'єру через особливості структури цих засобів. У деяких особливо чутливих осіб може спостерігатись помірна сонливість, яка рідко буває причиною відміни препарату.
• Відсутність тахіфілаксії при тривалому застосуванні.
• Здатність блокувати калієві канали серцевого м'яза, що асоціюється з подовженням інтервалу QT та порушенням ритму серця. Ризик виникнення даного побічного ефекту збільшується при поєднанні антигістамінних засобів з протигрибковими (кетоконазолом та інтраконазолом), макролідами (еритроміцином та кларитроміцином), антидепресантами (флуоксетином, сертраліном та пароксетином), при вживанні грейпфрутового соку, а також у пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки.
• Відсутність парентеральних форм, проте деякі з них (азеластин, лівокабастін, баміпін) є у вигляді форм місцевого застосування.

Нижче представлені антигістамінні засоби другої генерації з найбільш характерними для них властивостями.

Терфенадін- Перший антигістамінний препарат, позбавлений гнітючої дії на ЦНС. Його створення в 1977 році стало результатом дослідження як типів гістамінових рецепторів, так і особливостей структури та дії наявних Н1-блокаторів, і започаткувало розробку нової генерації антигістамінних препаратів. В даний час терфенадін використовується все рідше, що пов'язано з виявленою у нього підвищеною здатністю викликати фатальні аритмії, асоційовані з подовженням інтервалу QT (torsade de pointes).

Астемізол— один із найтриваліших препаратів групи (період напіввиведення його активного метаболіту до 20 діб). Йому властиве незворотне зв'язування з Н1-рецепторами. Практично не чинить седативної дії, не взаємодіє з алкоголем. Оскільки астемізол має відстрочену дію протягом захворювання, при гострому процесі його застосування недоцільно, проте може бути виправдано при хронічних алергічних захворюваннях. Оскільки препарат має властивість кумулюватися в організмі, зростає ризик розвитку серйозних порушень серцевого ритму, іноді фатальних. У зв'язку з цими небезпечними побічними явищами продаж астемізолу в США та деяких інших країнах припинено.

Акривастін(Семпрекс) - препарат з високою антигістамінною активністю при мінімально вираженій седативної та антихолінергічної дії. Особливістю його фармакокінетики є низький рівень метаболізму та відсутність кумуляції. Акривастин переважний у тих випадках, коли немає необхідності постійного протиалергічного лікування через швидке досягнення ефекту та короткострокової дії, що дозволяє використовувати гнучкий режим дозування.

Діметенден(феністил) - найбільш близький до антигістамінних препаратів першого покоління, проте відрізняється від них значно меншою вираженістю седативного та мускаринового ефекту, більш високою протиалергічною активністю та тривалістю дії.

Лоратадін(Кларитин) - один з найбільш купованих препаратів другого покоління, що цілком пояснюється і логічно. Його антигістамінна активність вища, ніж у астемізолу та терфенадину, внаслідок більшої міцності зв'язування з периферичними Н1-рецепторами. Препарат позбавлений седативного ефекту та не потенціює дію алкоголю. Крім того, лоратадин практично не взаємодіє з іншими лікарськими засобамиі не має кардіотоксичну дію.

Нижченаведені антигістамінні засоби відносяться до препаратів місцевої дії і призначені для усунення локальних проявів алергії.

Левокабастін(гістимет) використовується у вигляді очних крапельдля лікування гістамінозалежного алергічного кон'юнктивіту або у вигляді спрею при алергічному риніті. При місцевому застосуванні в системний кровотік потрапляє в незначній кількості і не має небажаних впливів на центральну нервову та серцево-судинну систему.

Азеластін(Аллергодил) - високоефективний засіб для лікування алергічного риніту та кон'юнктивіту. Застосовуваний у вигляді назального спрею та очних крапель, азеластин практично позбавлений системної дії.

Інший топічний антигістамінний засіб - баміпін (совентол) у вигляді гелю призначений для використання при алергічних ураженнях шкіри, що супроводжуються свербінням, при укусах комах, опіках медуз, обмороження, сонячних опіках, а також термічні опіки легкого ступеня.

Антигістамінні препарати третього покоління (метаболіти).Їх принципова відмінність у тому, що вони є активними метаболітами антигістамінних препаратів попереднього покоління. Їх головною особливістює нездатність проводити інтервал QT. В даний час представлені двома препаратами – цетиризином та фексофенадином.

Цетиризин(Зіртек) - високоселективний антагоніст периферичних Н1-рецепторів. Є активним метаболітом гідроксизину, що має набагато менш виражену седативну дію. Цетиризин майже метаболізується в організмі, і його виведення залежить від функції нирок. Характерною його особливістю є висока здатність проникнення у шкіру та, відповідно, ефективність при шкірних проявах алергії. Цетиризин ні в експерименті, ні в клініці не показав будь-якого аритмогенного впливу на серце, що зумовило сферу практичного використання препаратів-метаболітів і визначило створення нового засобу — фексофенадину.

Фексофенадин(телфаст) є активним метаболітом терфенадину. Фексофенадин не піддається в організмі перетворенням та його кінетика не змінюється при порушенні функції печінки та нирок. Він не вступає в жодні лікарські взаємодії, не чинить седативної дії і не впливає на психомоторну діяльність. У зв'язку з цим препарат дозволено застосовувати особам, діяльність яких потребує підвищеної уваги. Дослідження впливу фексофенадину на величину QT показало як в експерименті, так і в клініці повну відсутність кардіотропної дії при використанні високих доз і тривалому прийомі. Поряд з максимальною безпекою цей засіб демонструє здатність купірувати симптоми при лікуванні сезонного алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив'янки. Таким чином, особливості фармакокінетики, профіль безпеки та висока клінічна ефективність роблять фексофенадин найперспективнішим із антигістамінних препаратів у цей час.

Отже, в арсеналі лікаря є достатньо антигістамінних препаратів з різними властивостями. У цьому необхідно пам'ятати, що вони забезпечують лише симптоматичне полегшення при алергії. Крім того, в залежності від конкретної ситуаціїможна використовувати як різні препарати, і різноманітні їх форми. Для лікаря також важливо пам'ятати про безпеку антигістамінних засобів.

Три покоління антигістамінних препаратів (у дужках представлені торгові назви)

I покоління	ІІ покоління	ІІІ покоління
Дифенгідрамін (димедрол, бенадрил, алергін) Клемастін (тавегіл) Доксиламін (декапрін, донорміл) Дифенілпіралін Бромодифенгідрамін Дименгідринат (дедалон, драмамін) Хлоропірамін (супрастин) Піриламін Антазолін Мепірамін Бромфенірамін Хлорофенірамін Дексхлорфенірамін Фенірамін (авіл) Мебгідролін (діазолін) Квіфенадін (фенкарол) Секвіфенадін (бікарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, піпольфен) Тримепразин (терален) Оксомемазин Алімемазін Циклізін Гідроксизин (атаракс) Меклізин (бонін) Ципрогептадин (перитол)	Акривастін (семпрекс) Астемізол (гісманал) Діметінден (феністил) Оксатомід (тінсет) Терфенадін (бронал, гістадин) Азеластин (алергодил) Левокабастін (гістимет) Мізоластин Лоратадін (кларитин) Епінастін (алезіон) Ебастін (кестін) Баміпін (совентол)	Цетиризин (зіртек) Фексофенадин (телфаст)

У багатьох домашніх аптечках є медикаменти, призначення та механізм дії яких люди не розуміють. Антигістамінні засоби також належать до таких препаратів. Більшість алергіків самі підбирають собі ліки, розраховують дозування та курс терапії, не консультуючись із фахівцем.

Антигістамінні препарати – що таке простими словами?

Цей термін часто пояснюється неправильно. Багато людей вважають, що це просто препарати від алергії, але вони призначені для лікування та інших захворювань. Антигістамінні засоби є групою медикаментів, які блокують реакцію імунітету на зовнішні подразники. До них належать не лише алергени, а й віруси, грибки та бактерії (інфекційні агенти), токсини. Розглянуті медикаменти перешкоджають виникненню:

• набряки слизових оболонок носа та горла;
• почервоніння, пухирів на шкірі;
• сверблячки;
• надлишкової секреції шлункового соку;
• звуження кровоносних судин;
• м'язових спазмів;
• набряклості.

Як діють антигістамінні препарати?

Основну захисну роль у людському організміграють лейкоцити чи білі кров'яні тільця. Існує кілька їхніх видів, один із найважливіших – опасисті клітини. Після дозрівання вони циркулюють кров'яним руслом і вбудовуються в сполучні тканини, стаючи частиною імунної системи. Коли в організм проникають небезпечні речовини, огрядні клітини виділяють гістамін. Це хімічна речовина, необхідне для регулювання травних процесів, кисневого обміну та кровообігу. Його надлишок призводить до виникнення алергічних реакцій.

Щоб гістамін спровокував негативні симптоми, він повинен засвоїтись організмом. Для цього існують спеціальні рецептори H1, розташовані у внутрішній оболонці кровоносних судин, клітинах гладкої мускулатури та нервової системи. Як діють антигістамінні препарати: активні інгредієнти цих медикаментів обманюють H1-рецептори. Їх будова і структура дуже схожа на речовину, що розглядається. Ліки конкурують із гістаміном і засвоюються рецепторами замість нього, не викликаючи алергічних реакцій.

В результаті хімічна речовина, що провокує небажані симптоми, залишається в крові в неактивному стані і пізніше виводиться природним чином. Антигістамінний ефект залежить від того, скільки H1-рецепторів встиг заблокувати прийнятий препарат. Тому важливо розпочати лікування відразу після виникнення перших симптомів алергії.

Тривалість терапії залежить від покоління медикаменту та виразності патологічних ознак. Як довго приймати антигістамінні препарати повинен вирішувати лікар. Деякі ліки можна використовувати не більше 6-7 днів, сучасні фармакологічні засоби останнього покоління менш токсичні, тому допускається їхнє застосування протягом 1 року. Перед прийомом важливо проконсультуватися із фахівцем. Антигістамінні препарати можуть накопичуватися в організмі та викликати отруєння. У деяких людей згодом з'являється алергія на ці медикаменти.

Як часто можна приймати антигістамінні препарати?

Більшість виробників описуваних засобів випускають їх у зручному дозуванні, що передбачає застосування лише 1 раз на добу. Питання, як приймати антигістамінні препарати залежно від частоти виникнення негативних клінічних проявів, вирішується з лікарем. Подана група медикаментів відноситься до симптоматичних методів терапії. Їх необхідно використовувати щоразу при виникненні ознак захворювання.

Нові антигістамінні препарати можна застосовувати і як профілактику. Якщо контакт з алергеном точно не вдасться уникнути (тополиний пух, цвітіння амброзії та інше), слід заздалегідь використовувати ліки. Попередній прийом антигістамінних не просто пом'якшить негативні симптоми, а виключить їхню появу. Рецептори H1 будуть заблоковані, коли імунна система спробує розпочати захисну реакцію.

Антигістамінні препарати – список

Найперший медикамент аналізованої групи було синтезовано 1942 року (Фенбензамин). З цього моменту почалося масове дослідження речовин, здатних блокувати H1-рецептори. На сьогодні існує 4 покоління антигістамінних препаратів. Ранні варіанти медикаментів використовуються рідко через небажані побічні ефекти та токсичні впливи на організм. Сучасні ліки відрізняються максимальною безпекою та швидким результатом.

Антигістамінні препарати 1 покоління – список

Цей вид фармакологічних засобів має короткочасну дію (до 8 годин), може спричинити звикання, іноді провокує отруєння. Антигістамінні препарати 1 покоління зберігають популярність лише через невисоку вартість та виражений седативний (заспокійливий) ефект. Найменування:

• Дедалон;
• Бікарфен;
• Супрастін;
• Тавегіл;
• Діазолін;
• Клемастін;
• Діпразін;
• Лоредікс;
• Піпольфен;
• Сетастін;
• Дімебон;
• Ципрогептадин;
• Фенкарол;
• Перітол;
• Квіфенадін;
• Діметінден;
• та інші.

Антигістамінні препарати 2 покоління – список

Через 35 років було випущено перший блокатор H1-рецепторів без седативної дії та токсичного впливу на організм. На відміну від попередників, антигістамінні препарати 2 покоління значно довше працюють (12-24 години), не викликають звикання та не залежать від їди та алкоголю. Вони провокують менше небезпечних побічних ефектів та не блокують інші рецептори у тканинах та судинах. Антигістамінні препарати нового покоління – список:

• Талдан;
• Астемізол;
• Терфенадін;
• Бронал;
• Аллергоділ;
• Фексофенадин;
• Рупафін;
• Трексіл;
• Лоратадін;
• Гістадил;
• Зіртек;
• Ебастін;
• Астемісан;
• Кларісенс;
• Гісталонг;
• Цетрин;
• Семпрекс;
• Кестін;
• Акривастін;
• Гісманал;
• Цетиризин;
• Левокабастін;
• Азеластін;
• Гістимет;
• Лорагексал;
• Кларидол;
• Рупатадін;
• Ломілан та аналоги.

Антигістамінні препарати 3 покоління

На підставі попередніх ліків вчені отримали стереоізомери та метаболіти (похідні). Спочатку ці антигістамінні препарати позиціонувалися як нова підгрупа медикаментів або 3 покоління:

• Гленцет;
• Ксизал;
• Цезери;
• Супрастінекс;
• Фексофаст;
• Зодак Експрес;
• L-Цет;
• Лоратек;
• Фексадін;
• Еріус;
• Дезал;
• Неокларітін;
• Лордестін;
• Телфаст;
• Фексофен;
• Алегра.

Пізніше така класифікація викликала протиріччя та суперечки у науковому співтоваристві. Щоб ухвалити остаточне рішення щодо перерахованих коштів було зібрано групу експертів для незалежних клінічних випробувань. За оцінними критеріями препарати від алергії третього покоління не повинні впливати на роботу центральної нервової системи, справляти токсичний ефект на серце, печінку та кровоносні судини та взаємодіяти з іншими медикаментами. За результатами досліджень жодні із зазначених ліків не відповідають цим вимогам.

Антигістамінні препарати 4 покоління – список

У деяких джерелах цього типу фармакологічних засобів відносять Телфаст, Супрастинекс і Еріус, але це помилкове твердження. Антигістаміни 4 покоління ще не розроблені, як і третього. Існують лише вдосконалені форми та похідні попередніх варіантів медикаментів. Найсучаснішими поки що є ліки 2 покоління.

Підбір коштів з цієї групи повинен здійснювати фахівець. Деяким людям краще підходять ліки від алергії 1 покоління через необхідність седативної дії, іншим пацієнтам цей ефект не потрібен. Аналогічно лікар рекомендує форму випуску медикаменту залежно від симптомів. Системні препарати призначаються при виражених ознаках хвороби, у випадках можна обійтися місцевими засобами.

Антигістамінні таблетки

Пероральні ліки необхідні швидкого зняття клінічних проявів патології, які зачіпають кілька систем організму. Антигістамінні препарати для внутрішнього прийому починають діяти протягом години та ефективно усувають набряк горла та інших слизових оболонок, позбавляють нежитю, сльозотечі та шкірних симптомів захворювання.

Дійсні та безпечні таблетки від алергії:

• Фексофен;
• Алерсіс;
• Цетрильов;
• Алтіва;
• Роліноз;
• Телфаст;
• Амертил;
• Едем;
• Фексофаст;
• Цетрин;
• Алергомакс;
• Зодак;
• Тигофаст;
• Аллертек;
• Цетринал;
• Ерідез;
• Трексіл Нео;
• Зилола;
• L-Цет;
• Алерзін;
• Гленцет;
• Ксизал;
• Алерон Нео;
• Лордес;
• Еріус;
• Алергостоп;
• Фрібріс та інші.

Антигістамінні краплі

У такій лікарської формивиробляються як місцеві, і системні препарати. Краплі від алергії для вживання;

• Зіртек;
• Дезал;
• Феністил;
• Зодак;
• Ксизал;
• Парлазін;
• Задитор;
• Алергонікс та аналоги.

Антигістамінні місцеві препаратидля носа:

• Тизін Аллерджі;
• Аллергоділ;
• Лекролін;
• Кромогексал;
• Санорін Аналергін;
• Віброціл та інші.

Антигістамінний засіб – що це? Нічого складного немає: такі речовини розроблені спеціально для придушення вільного гістаміну. Використовуються вони для боротьби з алергічними проявами та в терапії симптомів застуди.

Гістамін – це нейромедіатор, що вивільняється з опасистих клітин імунної системи. Він здатний викликати безліч різних фізіологічних та патологічних процесів в організмі:

• набряк у легенях, набухання слизової оболонки носа;
• свербіж та утворення пухирів на шкірних покривах;
• кишкові кольки, порушення шлункової секреції;
• розширення капілярів, збільшення проникності судин, гіпотензію, аритмію.

Існують антигістамінні засоби, які блокують H1-гістамінові рецептори. Вони застосовуються при лікуванні алергічних реакцій. Є й Н2-блокатори, незамінні під час терапії шлункових захворювань; Н3-гістаміноблокатори, потрібні в лікуванні неврологічних хвороб.

Гістамін викликає характерні для алергії симптоми, а Н1-блокатори запобігають та купірують її.

А що таке антигістамінні засоби першого чи другого покоління? Препарати, які блокують гістамін, піддавалися неодноразовим модифікаціям. Синтезувалися ефективніші блокатори з відсутністю багатьох побічних дій, присутніх у H1-блокаторів. Існує три класи блокаторів гістаміну.

Антигістамінні препарати першого покоління

Перше покоління препаратів, інгібуючи H1-рецептори, захоплює ще й групу інших рецепторів, зокрема холінергічні мускаринові рецептори. Ще однією особливістю є те, що препарати першого покоління впливають на ЦНС, оскільки проникають через гематоенцефалічний бар'єр, через що виникає побічна дія – седативний ефект (сонливість, апатія).

Покоління антигістамінних препаратів

Блокатори вибираються після оцінки стану самого пацієнта, седативний вплив може бути як слабким, так і яскраво вираженим. У поодиноких випадках антигістаміни здатні викликати збудження психомоторних систем.

Пам'ятайте, що лікування Н1-блокаторами в умовах роботи, що потребує підвищеної уваги, неприпустимо!

Ефект від антигістамінних препаратів першого покоління настає швидко, але вони діють лише короткий час. Приймати ліки більше десяти днів протипоказано, оскільки вони викликають звикання.

Також атропіноподібна дія Н1-блокаторів викликає побічні ефектисеред них: сухість слизових обструкція бронхів, запори, аритмія серця.

При виразці шлунка, у поєднанні з препаратами від діабету або психотропними ліками, лікарю варто бути уважним при призначенні.

До першого покоління антигістамінних препаратів належать супрастин, тавегіл, діазолін, димедрол, фенкарол.

Антигістамінний препарат першого покоління

Антигістамінні препарати другого покоління

Що означає антигістамінний засіб другого покоління? Це препарати із вдосконаленою структурою.

Відмінності другого покоління коштів:

• Седативний вплив відсутній. У особливо чутливих пацієнтів може бути легка сонливість.
• Фізична та розумова активність залишається в нормі.
• Тривалість терапевтичного ефекту (24 години).
• Після курсу лікування позитивна дія зберігається протягом 7 днів.
• Н2-блокатори не викликають проблем із ШКТ.

Також Н2-блокатори подібні до Н1-блокаторів, за винятком впливу на деякі з рецепторів. При цьому блокатори Н2 не впливають на мускаринові рецептори.

Особливістю антигістамінних ліків, що належать до Н2-блокаторів, поряд з швидко настає і тривалою дією, є відсутність звикання, що дозволяє призначати їх на строк від трьох до дванадцяти місяців. При призначенні деяких Н2-блокаторів потрібна уважність, оскільки препарати можуть негативно впливати на роботу серцево-судинної системи.

Сучасний лікар має у своєму розпорядженні безліч антигістамінних препаратів з різним терапевтичним ефектом. Проте вони лише полегшують симптоматику алергій.

Друге покоління антигістамінних препаратів – це кларидол, кларитин, кларісенс, рупафін, ломілан, лорагексал та інші.

Алергія

Антигістамінні препарати третього покоління

Н3-блокатори відрізняються ще більшою вибірковістю впливу, обираючи певні гістамінові рецептори. На відміну від двох минулих поколінь, вже не потрібно долати гематоенцефалічний бар'єр, і, як наслідок, сходить нанівець негативний впливна ЦНС. Відсутній седативний ефект, побічні дії зведені до мінімуму.

Н3-блокатори з успіхом застосовуються в терапевтичному комплексі при хронічних алергіях, сезонних або цілорічних ринітах, кропив'янках, дерматитах, ринокон'юнктивітах.

До третього покоління антигістамінних препаратів відносяться гісманал, трексіл, телфаст, зіртек.