Xanax pomáha z čoho. Xanax návod na použitie

farmakologický účinok

Vyjadrená anxiolytická aktivita (pokles emočného stresu, oslabenie úzkosti, strachu, úzkosti) je kombinovaná so stredne výrazným hypnotickým účinkom; skracuje dobu zaspávania, predlžuje dĺžku spánku, znižuje počet nočných prebudení. Mechanizmus hypnotického účinku spočíva v inhibícii buniek retikulárnej formácie mozgového kmeňa. Znižuje vplyv emocionálnych, autonómnych a motorických podnetov, ktoré narúšajú mechanizmus zaspávania.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa alprazolam rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. C max v krvi sa dosiahne v priebehu 1-2 hodín.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 80 %.

Metabolizuje sa v pečeni.

T 1/2 je v priemere 12-15 hodín.Alprazolam a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami.

Indikácie

Úzkosť, neurózy, sprevádzané pocitom úzkosti, nebezpečenstva, úzkosti, napätia, poruchy spánku, podráždenosti, ako aj somatické poruchy; zmiešané úzkostno-depresívne stavy; neurotické reaktívne-depresívne stavy, sprevádzané poklesom nálady, stratou záujmu o okolie, úzkosťou, stratou spánku, nechutenstvom, somatickými poruchami; úzkosť a neurotická depresia, vyvinutá na pozadí somatických ochorení; panická porucha s fobickými príznakmi a bez nich.

Kontraindikácie

Kóma, šok, myasthenia gravis, glaukóm s uzavretým uhlom (akútny záchvat alebo predispozícia), akútna otrava alkoholom (s oslabením vitálnych funkcií), opioidy, hypnotiká a psychofarmaká, chronické obštrukčné ochorenia dýchacích ciest s počiatočnými prejavmi respiračného zlyhania, akútne respiračné zlyhanie , ťažká depresia (môžu sa objaviť samovražedné sklony), tehotenstvo (najmä prvý trimester), dojčenie, deti a mladiství do 18 rokov, precitlivenosť na benzodiazepíny.

Dávkovanie

Počiatočná dávka je 250-500 mcg 3-krát denne, v prípade potreby je možné postupné zvyšovanie na 4,5 mg / deň.

Zrušenie alebo zníženie dávky alprazolamu sa má vykonávať postupne, pričom sa má denná dávka znižovať maximálne o 500 mcg každé 3 dni; niekedy môže byť potrebné ešte pomalšie zrušenie.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: na začiatku liečby (najmä u starších pacientov) ospalosť, únava, závraty, znížená schopnosť koncentrácie, ataxia, dezorientácia, neistá chôdza, spomalenie mentálnych a motorických reakcií; zriedkavo - bolesť hlavy, eufória, depresia, tremor, strata pamäti, zhoršená koordinácia pohybov, depresia nálady, zmätenosť, dystonické extrapyramídové reakcie (nekontrolované pohyby vrátane pohybov očí), slabosť, myasténia gravis, dyzartria; v niektorých prípadoch - paradoxné reakcie (agresívne výbuchy, zmätenosť, psychomotorická agitácia, strach, samovražedné sklony, svalové kŕče, halucinácie, agitovanosť, podráždenosť, úzkosť, nespavosť).

Z tráviaceho systému: možné sucho v ústach alebo slintanie, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, zápcha alebo hnačka, dysfunkcia pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, žltačka.

Z hematopoetického systému: možná leukopénia, neutropénia, agranulocytóza (zimnica, hypertermia, nadmerná únava alebo slabosť), anémia, trombocytopénia.

Z močového systému: možná inkontinencia moču, retencia moču, porucha funkcie obličiek, znížené alebo zvýšené libido, dysmenorea.

Z endokrinného systému: sú možné zmeny telesnej hmotnosti, poruchy libida, menštruačné nepravidelnosti.

Na strane kardiovaskulárneho systému: prípadne zníženie krvného tlaku, tachykardia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie sú možné.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití psychotropných, antikonvulzívnych, liekov a etanolu sa pozoruje zvýšenie inhibičného účinku alprazolamu na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití blokátorov histamínových H2-receptorov sa znižuje klírens alprazolamu a zvyšuje sa inhibičný účinok alprazolamu na centrálny nervový systém; antibiotiká zo skupiny makrolidov - znižujú klírens alprazolamu.

Pri súčasnom užívaní hormonálnych kontraceptív na perorálne podávanie sa zvyšuje T 1/2 alprazolamu.

Pri súčasnom použití alprazolamu s dextropropoxyfénom sa pozoruje výraznejší útlm centrálneho nervového systému ako v kombinácii s inými benzodiazepínmi, pretože je možné zvýšenie koncentrácie alprazolamu v krvnej plazme.

Súčasný príjem digoxínu zvyšuje riziko vzniku intoxikácie srdcovými glykozidmi.

Alprazolam zvyšuje koncentráciu imipramínu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití itrakonazolu sa účinky alprazolamu zvyšujú.

Pri súčasnom použití paroxetínu je možné zvýšiť účinky alprazolamu v dôsledku inhibície jeho metabolizmu.

Fluvoxamín zvyšuje plazmatickú koncentráciu alprazolamu a zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Pri súčasnom použití je možné zvýšiť koncentráciu alprazolamu v krvnej plazme v dôsledku zníženia jeho metabolizmu a klírensu pod vplyvom fluoxetínu, čo je sprevádzané psychomotorickými poruchami.

Nie je možné vylúčiť možnosť zosilnenia účinku alprazolamu pri použití s.

špeciálne pokyny

Pri endogénnej depresii možno alprazolam použiť v kombinácii s antidepresívami. Pri použití alprazolamu u pacientov s depresiou boli zaznamenané prípady rozvoja hypomanických a manických stavov.

Alprazolam sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek.

U pacientov, ktorí predtým neužívali lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém, je alprazolam účinný v nižších dávkach v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali antidepresíva, anxiolytiká alebo ktorí trpia chronickým alkoholizmom.

Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach sa môže vyvinúť závislosť a drogová závislosť, najmä u pacientov náchylných na zneužívanie drog.

Pri rýchlom znížení dávky alebo náhlom vysadení alprazolamu sa pozoruje abstinenčný syndróm, ktorého symptómy sa môžu pohybovať od miernej dysfórie a nespavosti až po ťažký syndróm s kŕčmi brušných a kostrových svalov, vracaním, zvýšeným potením, trasom a záchvatmi. Abstinenčný syndróm je častejší u jedincov, ktorí užívali alprazolam dlhší čas (viac ako 8-12 týždňov).

Neužívajte súčasne s alprazolamom iné trankvilizéry.

Bezpečnosť používania alprazolamu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nebola stanovená. Deti, najmä v mladšom veku, sú veľmi citlivé na inhibičný účinok benzodiazepínov na centrálny nervový systém.

Počas liečby sa vyhýbajte pitiu alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií (riadenie vozidiel alebo práca s mechanizmami).

Tehotenstvo a laktácia

Alprazolam má toxický účinok na plod a zvyšuje riziko vzniku vrodených chýb, ak sa používa v prvom trimestri gravidity. Nepretržité užívanie počas tehotenstva môže viesť k fyzickej závislosti s rozvojom abstinenčného syndrómu u novorodenca. Príjem v terapeutických dávkach v neskorších štádiách tehotenstva môže spôsobiť útlm centrálneho nervového systému novorodenca. Aplikácia bezprostredne pred pôrodom alebo počas pôrodu môže spôsobiť útlm dýchania, znížený svalový tonus, hypotenziu, hypotermiu a slabé satie novorodenca (syndróm pomalého satia novorodenca).

Použitie u starších ľudí

Pre starších alebo oslabených pacientov je počiatočná dávka 250 mcg 2-3-krát denne, udržiavacie dávky sú 500-750 mcg / deň, v prípade potreby, berúc do úvahy toleranciu, možno dávku zvýšiť.

Spoločný názov: alprazolam

ochranné známky: Niravam, Xanax, Xanax XR

Čo je Xanax?

Xanax (alprazolam) je benzodiazepín. Alprazolam ovplyvňuje chemické látky v mozgu, ktoré môžu byť v nerovnováhe u ľudí, ktorí pravidelne pociťujú úzkosť, úzkosť, strach, úzkosť a úzkosť.

Xanax sa používa ako sedatívum na liečbu úzkostných porúch, panických porúch a úzkosti súvisiacej s depresiou. Xanax možno použiť aj na účely, ktoré nie sú uvedené v tomto článku.

Dôležitá informácia

Xanax by ste nemali používať, ak máte glaukóm s uzavretým uhlom, ak užívate aj itrakonazol alebo ketokonazol, alebo ak ste alergický na Xanax alebo podobné lieky (Valium, Ativan, Tranxin a iné).

Ak ste tehotná, Xanax by ste nemali používať. Tento liek môže spôsobiť vrodené chyby alebo abstinenčné príznaky u novorodenca, ktoré môžu byť život ohrozujúce.

Alprazolam môže byť návykový. Zneužívanie môže viesť k závislosti, predávkovaniu alebo smrti.

Xanax s alkoholom

Počas užívania Xanaxu nepite alkohol. Tento liek môže zvýšiť účinky alkoholu. Alprazolam môže byť návykový a má ho užívať iba osoba, ktorej je predpísaný. Uchovávajte liek na bezpečnom mieste, kde sa k nemu nikto iný nedostane.

Pred užitím tohto lieku

Je nebezpečné kupovať Xanax online alebo od predajcov mimo USA. Lieky distribuované cez internet môžu obsahovať nebezpečné zložky. Predaj Xanaxu mimo územia Spojených štátov amerických nepodlieha kontrole amerického Úradu pre kontrolu potravín a liečiv (FDA), pokiaľ ide o bezpečnosť tohto lieku.

Xanax by ste nemali užívať, ak máte:

glaukóm s úzkym uhlom (uzavretý uhol);
ak užívate itrakonazol alebo ketokonazol;
ak ste alergický na Alprazolam alebo iné benzodiazepíny, ako je Chlordiazepoxid (Librium), Clorazepat (Tranxin), Diazepam (Valium), Lorazepam (Ativan) alebo Oxazepam (Serax).

Aby ste sa uistili, že Xanax je pre vás bezpečný, povedzte to svojmu lekárovi, ak máte akékoľvek zdravotné ťažkosti, ako napríklad:

Xanax a tehotenstvo

Ak ste tehotná, Xanax by ste nemali používať. Tento liek môže spôsobiť vrodené chyby. Vaše dieťa sa môže stať závislým na drogách.

To môže viesť k narodeniu dieťaťa so život ohrozujúcimi abstinenčnými príznakmi.

Deti narodené počas užívania Xanaxu môžu potrebovať ďalšiu liečbu počas niekoľkých týždňov. Povedzte svojmu lekárovi, že ste tehotná alebo plánujete otehotnieť. Počas užívania Xanaxu používajte účinnú antikoncepciu na zabránenie tehotenstva.

Alprazolam môže prechádzať materským mliekom, čo zase môže poškodiť dieťa dojčiace. Počas užívania Xanaxu by ste svoje dieťa nemali dojčiť.

Sedatívny účinok lieku môže u starších ľudí trvať dlhšie. Náhodné pády na podlahu sú bežné u starších pacientov užívajúcich benzodiazepíny. Dávajte pozor, aby ste počas užívania Xanaxu nespadli alebo sa náhodne nezranili.

Xanax návod na použitie

Tablety Xanax užívajte podľa pokynov svojho lekára. Dodržujte všetky pokyny, ktoré vám predpísal váš lekár.

Nikdy neužívajte alprazolam vo veľkých množstvách alebo dlhšie, ako je predpísané. Povedzte svojmu lekárovi, ak u vás liek prestane účinkovať alebo ak vaše príznaky zmiznú.

Alprazolam môže byť návykový. Nikdy nezdieľajte liek Xanax s inou osobou, najmä s ľuďmi s drogovou anamnézou. Uchovávajte liek tam, kde sa k nemu vaši príbuzní, najmä deti, nedostanú.

Zneužívanie drog môže viesť k závislosti, predávkovaniu alebo smrti. Je nezákonné predávať tento liek bez lekárskeho predpisu.

Tablety Xanaxu nehryzte, nežujte ani nerozpúšťajte. Tablety stačí prehltnúť a zapiť vodou. Neprestávajte užívať Xanax náhle, pretože môžete pociťovať nepríjemné príznaky závislosti. Opýtajte sa svojho lekára, ako bezpečne prestať používať tento liek.

Ak plánujete užívať tento liek dlhodobo, možno budete potrebovať časté lekárske vyšetrenie.

Xanax skladujte pri izbovej teplote mimo vlhkosti a tepla. Sledujte počet liekov v každom novom balení.

Xanax je liek a mali by ste vedieť, či niekto užíva vaše lieky bez lekárskeho predpisu.

Čo robiť, ak zabudnete užiť Xanax?

Užite vynechanú dávku hneď, ako si spomeniete. Alebo preskočte schôdzku, ak je čas na ďalšiu plánovanú dávku. Neužívajte 2-3 tablety naraz, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Čo sa stane v prípade predávkovania Xanaxom?

Okamžite kontaktujte svojho lekára alebo zavolajte sanitku.

Predávkovanie alprazolamom môže byť smrteľné. Príznaky predávkovania môžu zahŕňať nadmernú ospalosť, zmätenosť, svalovú slabosť, stratu rovnováhy alebo koordinácie, závraty a mdloby.

Čo sa mám vyhnúť počas užívania Xanaxu?

Xanax môže spomaliť vaše myslenie alebo reakcie. Buďte opatrní, ak riadite auto alebo robíte niečo, čo si vyžaduje zvýšenú pozornosť.

Počas užívania sa vyhnite pitiu alkoholu, pretože sa môžu vyskytnúť nebezpečné vedľajšie účinky.

Grapefruit a grapefruitová šťava môžu interagovať s alprazolamom a viesť k nežiaducim vedľajším účinkom. Diskutujte o konzumácii grapefruitu so svojím poskytovateľom zdravotnej starostlivosti.

Toto nie je celý zoznam vedľajších účinkov a môžu sa vyskytnúť aj iné. Opýtajte sa svojho poskytovateľa zdravotnej starostlivosti na vedľajšie účinky.

Dávkovanie Xanaxu

Zvyčajná dávka pre dospelých pri úzkosti a úzkosti:

Počiatočná dávka: 0,25 až 0,5 mg perorálne 3-krát denne. Táto dávka sa môže postupne zvyšovať každé 3 až 4 dni, ak je to potrebné a ak telo liek normálne znáša.

Udržiavacia dávka: môže sa zvýšiť na maximálnu dennú dávku 4 mg v rozdelených dávkach

Zvyčajná dávka Xanaxu pre dospelých pri panickej poruche:

Počiatočná dávka: 0,5 mg perorálne 3-krát denne. Táto dávka sa môže postupne zvyšovať každé 3 až 4 dni, ak je to potrebné a ak telo liek normálne znáša.

Udržiavacia dávka: 1 až 10 mg denne v rovnomerne rozdelených dávkach.

Priemerná dávka: 5 až 6 mg denne v rovnomerne rozdelených dávkach.

Zvyčajná dávka xananov pre dospelých pri depresii:

Počiatočná dávka: 0,5 mg perorálne 3-krát denne
Denná dávka sa môže postupne zvyšovať, ale nie častejšie ako 1 mg každé 3 až 4 dni.
Priemerná dávkaŠtúdie o použití alprazolamu na liečbu depresie ukázali priemernú účinnú dávku 3 mg perorálne denne v rovnomerne rozdelených dávkach

Maximálna dávka: Štúdie o použití alprazolamu na liečbu depresie ukázali, že maximálna dávka je 4,5 mg perorálne denne v rozdelených dávkach.

Zvyčajná dávka pre starších ľudí pri úzkosti a úzkosti:

Vzhľadom na zvýšenú citlivosť na benzodiazepíny u starších pacientov sa neodporúča používať alprazolam v denných dávkach vyšších ako 2 mg.

Aj menšie dávky môžu byť účinné a bezpečnejšie. Celkové denné dávky by nemali prekročiť navrhované maximálne hodnoty, alebo ak sa prekročia, len veľmi zriedka.

Zvyčajná dávka pri depresii u seniorov:

Počiatočná dávka: 0,25 mg ústami 2-3 krát denne pre starších alebo oslabených pacientov. Táto dávka sa môže v prípade potreby postupne zvyšovať a telo liek normálne znáša.

Zvyčajná dávka pre starších ľudí s panickou poruchou:

Počiatočná dávka: 0,25 mg ústami 2-3 krát denne pre starších alebo oslabených pacientov. Táto dávka sa môže v prípade potreby postupne zvyšovať a telo liek normálne znáša.

Aké ďalšie lieky ovplyvnia účinok Xanaxu?

Užívanie tohto lieku s inými liekmi, ktoré spôsobujú ospalosť alebo spomaľujú dýchanie, môže spôsobiť nebezpečné vedľajšie účinky alebo smrť. Opýtajte sa svojho poskytovateľa zdravotnej starostlivosti skôr, ako začnete užívať lieky na spanie, lieky proti bolesti, lieky proti kašľu, svalové relaxanciá, sedatíva alebo lieky na úzkosť, úzkosť, depresiu alebo záchvaty.

Povedzte svojmu lekárovi o všetkých svojich liekoch, ktoré užívate alebo ste dokončili alebo sa chystáte užívať, najmä:

Tento zoznam nie je úplný. Iné lieky môžu interagovať s Alprazolamom, vrátane liekov na predpis a voľne predajných liekov. Okrem toho je možná interakcia s vitamínmi a rastlinnými produktmi. V tomto článku nie sú uvedené všetky možné liekové interakcie.

Vedľajšie účinky Xanaxu

Zavolajte sanitku, ak máte príznaky alergickej reakcie na Xanax:

žihľavka;
namáhavé dýchanie;
opuch tváre, pier, jazyka alebo hrdla.

Okamžite zavolajte svojho lekára, ak sa u vás vyskytne:

depresívna nálada, myšlienky na samovraždu alebo sebapoškodzovanie;
zrýchlené myslenie (myšlienkové skoky), mimoriadny výbuch energie, rizikové správanie;
zmätenosť, nepokoj, nepriateľstvo, halucinácie;
nekontrolované pohyby svalov, tras, kŕče;
zvýšená alebo zvýšená srdcová frekvencia

Bežné vedľajšie účinky lieku môžu zahŕňať:

Bežné vedľajšie účinky Xanaxu zahŕňajú: ataxia, kognitívna dysfunkcia, zápcha, ťažkosti s močením, ospalosť, dysartria, únava, zhoršenie pamäti, kožná vyrážka, prírastok hmotnosti, strata hmotnosti, úzkosť, rozmazané videnie, hnačka, nespavosť, znížené libido, zvýšená chuť do jedla a znížená chuť do jedla.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí hypotenzia, sexuálna dysfunkcia, svalové zášklby a zvýšené libido. Úplný zoznam vedľajších účinkov nájdete nižšie.

Najčastejšie vedľajšie účinky Xanaxu.

Ak máte niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov počas užívania alprazolamu, okamžite to povedzte svojmu lekárovi:

Časté vedľajšie účinky:

Menej časté:

Bolesť brucha alebo žalúdka
rozmazané videnie
bolesti alebo bolesti tela
pálenie, svrbenie, necitlivosť, mravčenie, husia koža
zmena v správaní
zimnica
stolica hlinenej farby
zmätok o vašej osobnosti, ako aj o mieste a čase
kašeľ

tmavý moč
znížená frekvencia močenia
znížený objem moču
hnačka
ťažké alebo namáhavé dýchanie
ťažkosti pri pohybe
ťažkosti s močením (kvapkanie)
ťažkosti so sústredením
závraty a nepohodlie pri náhlom vstávaní z ležiacej alebo sediacej polohy
suché ústa
štuple do uší
prostredie pôsobí neskutočne
mdloby

strach alebo nervozita
pocit nereálnosti
pocit tepla
horúčka
celkový pocit nepohodlia alebo choroby
bolesť hlavy
hyperventilácia
neschopnosť pohybovať očami
neschopnosť sedieť vzpriamene
zvýšené žmurkanie alebo kŕče očných viečok
nepravidelný tep srdca
bolesť kĺbov
nedostatok alebo strata sebakontroly

strata kontroly močového mechúra
strata koordinácie
strata pamäti
strata hlasu
časté zmeny nálady
svaly bolia alebo „chýbajú“
bolesť svalov
svalová slabosť
upchatie nosa
nevoľnosť
potreba neustáleho pohybu
bolestivé močenie
problémy s pamäťou
kožná vyrážka
nepokoj

výtok z nosa
vidieť, počuť alebo cítiť veci a predmety, ktoré neexistujú
záchvaty
pocit oddelenosti od seba alebo od tela
triasť
chvenie
sťažené dýchanie
kýchanie
bolesť hrdla
znecitlivenie jazyka
potenie
opuchnuté kĺby
zhovorčivosť
tesnosť v hrudníku

problémy s dýchaním, hovorením alebo prehĺtaním
problém s rovnováhou tela
zášklby, krútenie alebo nekontrolované opakované pohyby jazyka, pier, tváre, rúk alebo nôh
nekontrolované pohyby a krútenie krku, trupu, rúk alebo nôh
nepríjemný zápach pri výdychu
nezvyčajne ospalý, tupý, unavený, slabý alebo letargický
nezvyčajné výrazy tváre
nezvyčajne hlboký spánok
neobvykle dlhé trvanie spánku
vracanie krvi
dyspnoe
žlté oči a pokožka

Zriedkavé

Frekvencia neznáma:

celková únava a slabosť
stolička svetlej farby
dlhotrvajúca bolesť žalúdka;
bolesť brucha v pravej hornej časti;

Menšie vedľajšie účinky

Pre niektoré vedľajšie účinky alprazolamu nepotrebujete lekársku pomoc. Keď si vaše telo zvykne na liek, tieto vedľajšie účinky môžu zmiznúť.

Váš poskytovateľ zdravotnej starostlivosti vám môže pomôcť predchádzať týmto vedľajším účinkom alebo ich znížiť, ale ak niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov trvá dlhší čas alebo ak vás obťažujú, určite navštívte svojho lekára:

Časté:

Menej bežné:

Zriedkavé:

Frekvencia vedľajších účinkov neznáma:

Pľuzgiere na koži, olupovanie kože alebo odpadávanie častí kože
vredy, vredy alebo biele škvrny v ústach alebo na perách
opuch prsníkov alebo citlivosť prsníkov u žien a mužov
neočakávaný alebo nadmerný tok mlieka z mliečnych žliaz

Zloženie

Jedna tableta obsahuje: alprazolam 0,25 mg.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza (E460), laktóza, škrob, dokusát sodný + benzoan sodný (E211), koloidný oxid kremičitý (E551), magnéziumstearát

Popis

Biele bikonvexné eliptické tablety s nápisom „Upjohn 29“ na jednej strane a zárezom na druhej strane.

farmakologický účinok

Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém, trieda 1,4-benzodiazepínov, pravdepodobne prejavujú svoj účinok väzbou na stereošpecifické receptory centrálneho nervového systému. Ich presný mechanizmus účinku nie je známy. Z klinického hľadiska majú všetky benzodiazepíny tlmivý účinok na centrálny nervový systém v závislosti od dávky, od mierneho narušenia testovacích úloh až po hypnózu.

Farmakokinetika

Odsávanie

Alprazolam sa po perorálnom podaní úplne absorbuje. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne do 1-2 hodín po užití lieku. Plazmatické koncentrácie lieku sú úmerné podanej dávke. V rozsahu dávok od 0,5 do 3,0 mg sa maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme pohybovala od 8,0 do 37 ng / ml. Pomocou špeciálnej techniky kvantitatívnej analýzy sa zistilo, že priemerný plazmatický polčas alprazolamu u zdravých dospelých je približne 11,2 hodín (rozsah: 6,3 – 26,9 hodín).

Distribúcia

Alprazolam sa in vitro viaže na proteíny krvnej plazmy (80 %). Vo väčšine prípadov sa sérový albumín podieľa na väzbe liečiva.

Metabolizmus / Eliminácia

Alprazolam sa v ľudskom tele aktívne metabolizuje (hlavne cytochrómom P450 ZA4 (CYP3A4)), pričom v krvnej plazme vznikajú dva hlavné metabolity: 4-hydroxyalprazolam a a-hydroxyalprazolam. Okrem toho sa u ľudí zisťuje benzofenón vytvorený z alprazolamu. Ich polčas rozpadu je podobný ako u alprazolamu. Plazmatické koncentrácie 4-hydroxyalprazolamu a a-hydroxyalprazolamu v porovnaní s koncentráciou nezmeneného alprazolamu boli vždy nižšie ako 4 %. Uvádzaná relatívna aktivita 4-hydroxyalprazolamu a a-hydroxyalprazolamu v experimentoch s väzbou na benzodiazepínové receptory a v modeloch inhibície vyvolaných záchvatov u zvierat je 0,20 a 0,66, v uvedenom poradí. Takéto nízke hodnoty koncentrácie a ešte nižšie hodnoty aktivity 4-hydroxyalprazolamu a a-hydroxyalprazolamu naznačujú, že pravdepodobnosť, že významne prispejú k zvýšeniu farmakologického účinku alprazolamu, je veľmi malá. Benzofenón je neaktívny metabolit.

Alprazolam a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom.

Zmeny v absorpcii, distribúcii, metabolizme a vylučovaní benzodiazepínov boli pozorované pri rôznych ochoreniach, vrátane alkoholizmu, poškodenej funkcie pečene a obličiek. Okrem toho boli zmeny zaznamenané aj u starších pacientov. Medián eliminačného polčasu alprazolamu u zdravých starších účastníkov bol 16,3 hodín (rozsah: 9,0 – 26,9 hodín, n = 16) oproti 11,0 hodinám (rozsah: 6,3 – 15,8 h, n = 16) pozorovaným u zdravých dospelých účastníkov. U pacientov s alkoholickým ochorením pečene sa polčas eliminácie alprazolamu pohyboval od 5,8 do 65,3 hodín (priemer 19,7 hodín, n = 17) v porovnaní so 6,3 - 26,9 hodinami (priemer 11, 4 hodín, n = 17) u zdravých účastníkov. V obéznej skupine účastníkov sa polčas alprazolamu pohyboval od 9,9 do 40,4 hodín (priemer 21,8 hodín, n = 12) oproti 6,3 až 15,8 hodín (v priemere 10,6 hodín, n = 12) u zdravých účastníkov.

BB a Pre svoju podobnosť s inými benzodiazepínmi sa predpokladá, že alprazolam prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do ľudského materského mlieka.

Rasa – U jedincov mongoloidnej rasy je maximálna koncentrácia a polčas alprazolamu približne o 15 % a 25 % vyšší ako u jedincov kaukazskej rasy.

Detstvo - Farmakokinetika alprazolamu sa u detí neskúmala.

Pohlavie – Pohlavie pacienta nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku alprazolamu.

Fajčenie – koncentrácie alprazolamu môžu byť u fajčiarov v porovnaní s nefajčiarmi znížené až o 50 %.

Liekové interakcie

Alprazolam sa eliminuje hlavne prostredníctvom metabolizmu sprostredkovaného cytochrómom P450 3A (CYP3A). Väčšina liekových interakcií zaznamenaných počas užívania alprazolamu sú interakcie s liekmi, ktoré inhibujú alebo stimulujú izoenzým CYP3A4.

Od zlúčenín, ktoré sú silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A, možno očakávať zvýšenie plazmatických koncentrácií alprazolamu. Štúdie nasledujúcich liečiv, ako aj ich účinku na AUC alprazolamu sa uskutočnili in vivo: ketokonazol zvýšil AUC alprazolamu 3,98-krát, itrakonazol 2,70-krát; nefazodón - 1,98-krát, fluvoxamín - 1,96-krát a erytromycín - 1,61-krát

Indikácie na použitie

Poruchy úzkosti

Tablety XANAX (alprazolam) sú indikované na liečbu úzkostnej poruchy (stav, ktorý je podľa AFA Diagnostic and Statistical Manual najužšie spojený s generalizovanou úzkostnou poruchou) alebo na krátkodobú úľavu od symptómov úzkosti. Stavy úzkosti alebo napätia spojené so stresmi každodenného života zvyčajne nevyžadujú liečbu anxiolytikami.

Generalizovaná úzkostná porucha je charakterizovaná nerealistickými alebo nadmernými pocitmi úzkosti a obáv (úzkostné očakávanie) počas dvoch alebo viacerých životov nna m okolností po dobu 6 mesiacov alebo dlhšie, počas ktorých by mal byť pacient týmito problémami po väčšinu dní znepokojený. Títo pacienti majú často aspoň 6 z nasledujúcich 18 symptómov: motorické napätie (chvenie, zášklby alebo pocit nestability; svalové napätie, bolesť alebo bolestivosť; nepokoj; únava); autonómna hyperaktivita (dýchavičnosť alebo pocit dusenia; zvýšený alebo rýchly tlkot srdca; potenie alebo studené vlhké ruky; sucho v ústach; závrat alebo slabosť, nevoľnosť, hnačka alebo iné gastrointestinálne poruchy; pocit horúčavy alebo zimnica; zvýšené močenie; ťažkosti s prehĺtaním alebo pocit "hrudky v krku"); bdelosť a pocit, že vás niekto sleduje (pocit preťaženia alebo na hranici; prehnaná počiatočná reakcia; ťažkosti so sústredením sa alebo pocit prázdnoty v hlave v dôsledku úzkosti; ťažkosti so zaspávaním alebo spánkom; podráždenosť). Tieto príznaky by nemali byť spôsobené prítomnosťou iných duševných porúch alebo organickej patológie.

XANAX je účinný pri liečbe symptómov úzkosti spojených s depresiou.

Kontraindikácie

Užívanie tabliet XANAXu je kontraindikované u pacientov so známou citlivosťou na tento liek alebo iné benzodiazepíny. XANAX sa môže použiť u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom, ktorí dostávajú vhodnú liečbu, ale je kontraindikovaný u pacientov s glaukómom s úzkym uhlom.

Súčasné užívanie tabliet XANAX s ketokonazolom a itrakonazolom je kontraindikované, pretože tieto lieky významne narúšajú oxidačný metabolizmus sprostredkovaný cytochrómom P450 3A (CYP3A) (pozri časť Interakcie s inými liekmi).

Tehotenstvo a laktácia

Benzodiazepíny môžu mať pri použití tehotnými ženami škodlivé účinky na plod. Pri používaní XANAXu počas tehotenstva, ako aj v prípade, že pacientka otehotnie počas užívania tohto lieku, musí byť informovaná o možnom riziku pre plod. Zo skúseností s inými členmi benzodiazepínovej triedy sa predpokladá, že XANAX zvyšuje riziko vrodených malformácií, keď sa podáva tehotným ženám počas prvého trimestra. Keďže tieto lieky sa zriedka používajú na núdzovú starostlivosť, takmer vždy sa treba vyhnúť ich použitiu v prvom trimestri tehotenstva. Pri predpisovaní lieku je potrebné zvážiť možnosť, že žena vo fertilnom veku môže otehotnieť. Pacientky majú byť poučené, aby sa poradili so svojím lekárom o vhodnosti prerušenia užívania lieku, ak otehotnejú počas liečby alebo plánujú tehotenstvo. Napriek skutočnosti, že v materskom mlieku sú zistené nízke hladiny benzodiazepínov vrátane alprazolamu, dojčenie sa má počas liečby XANAXOM prerušiť.

Spôsob podávania a dávkovanie

Na dosiahnutie maximálneho klinického účinku sa má dávka alprazolamu v každom prípade nastaviť individuálne. Hoci nižšie uvedené zvyčajné denné dávky vyhovujú potrebám väčšiny pacientov, môžu existovať pacienti, ktorí potrebujú dávky vyššie ako 4 mg/deň. V takýchto prípadoch, aby sa zabránilo vzniku vedľajších účinkov, sa musí dávka lieku postupne zvyšovať.

Úzkostné poruchy a prechodné príznaky úzkosti

Liečba pacientov s úzkosťou sa má začať dávkou 0,25 až 0,5 mg trikrát denne. Na dosiahnutie maximálneho terapeutického účinku možno dávku liečiva zvyšovať v intervaloch 3-4 dní až na maximálnu dennú dávku 4 mg, rozdelenú do niekoľkých dávok. Má sa použiť najnižšia možná účinná dávka a potreba pokračovania v liečbe sa má často prehodnocovať. Riziko vzniku závislosti sa môže zvyšovať so zvyšujúcou sa dávkou a dĺžkou liečby.

U všetkých pacientov sa má dávka lieku znižovať postupne pri prerušení liečby alebo pri znižovaní dennej dávky. Hoci neexistujú žiadne systematicky zbierané údaje na podporu špecifického režimu vysadenia, odporúča sa znížiť dennú dávku lieku o maximálne 0,5 mg každé 3 dni. Niektorí pacienti môžu vyžadovať ešte pomalšie znižovanie dávky.

Panická porucha

Úspešná liečba veľkého počtu pacientov s panickou poruchou si vyžadovala použitie XANAXu v dávkach presahujúcich 4 mg denne. Kontrolované štúdie uskutočnené na určenie účinnosti XANAXu pri liečbe panickej poruchy používali dávky v rozmedzí od 1 do 10 mg denne. Priemerná použitá dávka bola približne 5-6 mg denne. Spomedzi približne 1 700 pacientov v programe vývoja liečby panickej poruchy dostalo približne 300 pacientov XANAX v dávkach presahujúcich 7 mg/deň, vrátane približne 100 pacientov, ktorí dostávali maximálne dávky presahujúce 9 mg/deň. Malý počet pacientov potreboval na dosiahnutie úspešného výsledku dávku 10 mg denne.

Titrácia dávky

Liečba môže začať dávkou 0,5 mg trikrát denne. V závislosti od klinického účinku možno dávku zvyšovať v prírastkoch nie viac ako 1 mg denne s intervalom 3-4 dní. Odporúča sa pomalšia titrácia dávok presahujúcich 4 mg/deň, aby sa plne prejavil farmakodynamický účinok XANAXu. Aby sa znížila možnosť vzniku interdávkových symptómov, čas užívania lieku počas bdelosti by sa mal rozložiť čo najrovnomernejšie, t.j. tri alebo štyri dávky denne.

Liečba sa má spravidla začať nízkou dávkou, aby sa minimalizovalo riziko nežiaducich reakcií u pacientov s precitlivenosťou na liek. Dávka lieku sa má zvyšovať, kým sa nedosiahne prijateľná terapeutická odpoveď (t. j. výrazné zníženie alebo úplná úľava od záchvatov paniky), kým sa nedosiahne intolerancia alebo sa nedosiahne maximálna odporúčaná dávka.

Udržiavanie konštantnej dávky

U pacientov, ktorí dostávajú liek v dávkach presahujúcich 4 mg / deň, sa odporúča pravidelne prehodnocovať a zvážiť zníženie dávky lieku. V kontrolovanej postmarketingovej štúdii vzťahu medzi dávkou a účinkom boli pacienti, ktorí dostávali XANAX v dávkach niekoľko mesiacov, schopní znížiť celkovú udržiavaciu dávku o 50 % bez akejkoľvek zjavnej straty klinickej účinnosti. Vzhľadom na riziko abstinenčných príznakov sa odporúča vyhnúť sa náhlemu vysadeniu lieku (pozri časť Špeciálne pokyny a opatrenia pri používaní).

Požadované trvanie liečby u pacientov s panickou poruchou reagujúcich na XANAX nie je známe. Po predĺžení obdobia bez záchvatov je možné pod prísnym dohľadom pokúsiť sa postupným znižovaním dávky prestať užívať liek, ale existujú dôkazy, že to môže byť často ťažké bez opätovného výskytu symptómov a/alebo prejavov abstinenčné príznaky.

Zníženie dávky

Kvôli nebezpečenstvu abstinenčných príznakov sa treba vyhnúť náhlemu vysadeniu lieku (pozri časť Špeciálne pokyny a opatrenia pri používaní). U všetkých pacientov sa má dávka lieku znižovať postupne, keď sa liečba ukončí alebo sa zníži denná dávka. Hoci neexistujú žiadne systematicky zbierané údaje na podporu špecifického režimu vysadenia, odporúča sa znížiť dennú dávku lieku o maximálne 0,5 mg každé 3 dni. Niektorí pacienti môžu vyžadovať ešte pomalšie znižovanie dávky.

V každom prípade by sa znižovanie dávky malo vykonávať pod prísnou kontrolou a malo by byť postupné. Pri závažných abstinenčných príznakoch treba pokračovať v užívaní lieku podľa predchádzajúcej schémy a až po stabilizácii stavu možno skúsiť prestať užívať liek schémou s pomalším znižovaním dávky. V kontrolovanej postmarketingovej štúdii s vysadením lieku u pacientov s panickou poruchou, pri porovnaní tohto odporúčaného režimu znižovania dávky s režimom pomalšieho znižovania dávky, sa nezistili žiadne rozdiely medzi skupinami v podiele pacientov, ktorí znížili dávku lieku na nulu. Pomalší režim znižovania dávky však bol spojený so znížením výskytu abstinenčných príznakov. Odporúča sa znižovať dávku lieku nie o viac ako 0,5 mg každé 3 dni, berúc do úvahy skutočnosť, že u niektorých pacientov môže byť vhodné prestať užívať liek ešte pomalšie. Niektorí pacienti nemusia reagovať na všetky režimy vysadenia.

Dávkovanie u špeciálnych kategórií pacientov

U starších pacientov, so závažným ochorením pečene alebo u oslabených pacientov je počiatočná dávka spravidla 0,25 mg 2-3 krát denne. Ak je to potrebné a dobre tolerované, môže sa táto dávka postupne zvyšovať. Starší ľudia môžu byť precitlivení na benzodiazepíny. S rozvojom vedľajších účinkov pri užívaní lieku v odporúčanej počiatočnej dávke môže byť dávka lieku znížená.

Aplikácia u detí

Bezpečnosť a účinnosť lieku XANAX u pacientov mladších ako 18 rokov nebola stanovená.

Vedľajší účinok

Vedľajšie účinky, ak sa vyskytnú, sa zvyčajne objavia na začiatku liečby a spravidla vymiznú pri pokračovaní v liečbe alebo pri znížení dávky.

Väčšina spontánnych hlásení nežiaducich reakcií na správanie je charakterizovaná skutočnosťou, že pacienti súčasne dostávali iné lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, a/alebo u týchto pacientov boli diagnostikované základné psychiatrické stavy. Pacienti s hraničnými poruchami osobnosti, s násilným alebo agresívnym správaním v anamnéze a s alkoholizmom alebo drogovou závislosťou sú ohrození týmito nežiaducimi účinkami.

U pacientov s posttraumatickými reaktívnymi poruchami bol po prerušení liečby alprazolamom hlásený výskyt epizód podráždenosti, nepriateľstva a obsedantných myšlienok.

Predávkovanie

Klinická skúsenosť

Príznaky predávkovania alprazolamom zahŕňajú ospalosť, zmätenosť, zlú koordináciu, znížené reflexy a kómu. Boli hlásené úmrtia pri predávkovaní alprazolamom aj inými benzodiazepínmi. Okrem toho sa vyskytli prípady úmrtia v prípade predávkovania benzodiazepínmi, vr. alprazolam s príjmom alkoholu, pričom niektorí z týchto pacientov mali hladiny alkoholu v krvi nižšie ako hladiny bežne pozorované pri úmrtiach súvisiacich s alkoholom.

Všeobecná liečba predávkovania

K dispozícii sú obmedzené informácie o predávkovaní tabletami XANAX. Ako pri každom predávkovaní liekom je potrebné sledovať dýchanie, srdcovú frekvenciu a krvný tlak. Ukazuje sa, že vykonáva všeobecné podporné opatrenia, ako aj okamžitý výplach žalúdka. Je potrebné začať podávať intravenózne tekutiny a udržiavať dýchacie cesty. Ak sa vyvinie arteriálna hypotenzia, môžu sa použiť vazopresorické lieky. Dialýza je neúčinná. Ako pri úmyselnom predávkovaní akýmkoľvek liekom, treba mať na pamäti, že pacient mohol užiť viacero liekov. Na úplnú alebo čiastočnú elimináciu sedatívneho účinku benzodiazepínov je indikované použitie flumazenilu (špecifického antagonistu benzodiazepínových receptorov), ktorý možno použiť v situáciách s potvrdeným alebo suspektným predávkovaním benzodiazepínmi.

Interakcia s inými liekmi

Interakcia alprazolov s liekmi, ktoré inhibujú metabolizmus sprostredkovaný cytochrómom P4503A

Prvým krokom v metabolizme alprazolamu je hydroxylácia, ktorá je katalyzovaná metabolickou cestou, ktorá môže mať výrazný vplyv na klírens alprazolamu. Preto je potrebné vyhnúť sa podávaniu alprazolamu u pacientov užívajúcich veľmi silné inhibítory izoenzýmu CYP3A. Len s veľkou opatrnosťou možno alprazolam použiť v kombinácii s liekmi, ktoré v menšej, ale stále významnej miere inhibujú izoenzým CYP3A, pričom treba zvážiť primerané zníženie dávkovania. Interakcia s alprazolamom vo vzťahu k niektorým liekom bola podrobená kvantitatívnej analýze s hodnotením klinických údajov, pre iné lieky sú interakcie predpovedané z údajov in vitro a/alebo zo skúseností s podobnými liekmi rovnakej farmakologickej triedy.

Nižšie sú uvedené informácie o liekoch, o ktorých je známe, že inhibujú metabolizmus alprazolov a/alebo iných benzodiazepínov, pravdepodobne prostredníctvom inhibície izoenzýmu CYP3A.

Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A

Antimykotiká zo skupiny azolov - ketokonazol a itrakonazol sú silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A, ktoré preukázali zvýšenie koncentrácie alprazolamu v krvnej plazme in vivo 3,98-násobne a 2,70-násobne. Súčasné užívanie alprazolamu s týmito liekmi sa neodporúča. Iné antimykotiká zo skupiny azolov je tiež potrebné považovať za silné inhibítory izoenzýmu CYP3A a ich kombinované použitie s alprazolamom sa neodporúča (pozri časť Kontraindikácie).

Lieky, u ktorých sa v klinických štúdiách s použitím alprazolamu preukázalo, že sú inhibítormi izoenzýmu CYP3A (je potrebná opatrnosť a má sa zvážiť primerané zníženie dávky alprazolamu, pokiaľ sa používa s nasledujúcimi liekmi):

Nefazodón - súčasné užívanie nefazodónu viedlo k dvojnásobnému zvýšeniu koncentrácie alprazolamu.

Fluvoxamín – súčasné užívanie fluvoxamínu prakticky zdvojnásobilo maximálnu koncentráciu alprazolamu v krvnej plazme, znížilo klírens alprazolamu o 49 %, predĺžilo polčas o 71 % a znížilo psychomotorickú výkonnosť. Cimetidín – súčasné použitie cimetidínu viedlo k zvýšeniu maximálnej koncentrácie alprazolamu v krvnej plazme o 86 %, k zníženiu klírensu o 42 % a k predĺženiu polčasu o 16 %.

Lieky, ktoré sa ukázali ako klinicky významné inhibítory izoenzýmu CYP3A v klinických štúdiách zahŕňajúcich použitie alprazolamu (pri súbežnom užívaní s alprozalamom je potrebná opatrnosť)

Fluoxetín - súčasné užívanie fluoxitínu s alprazolamom viedlo k zvýšeniu maximálnej koncentrácie alprazolamu v krvnej plazme o 46%, zníženiu klírensu o 21%, predĺženiu polčasu o 17% a zníženiu psychomotoriky výkon.

Propoxyfén - súčasné použitie propoxyfénu viedlo k zníženiu maximálnej koncentrácie alprazolamu v krvnej plazme o 6%, zníženiu klírensu o 38% a predĺženiu polčasu o 58%.

Perorálne kontraceptíva – súčasné užívanie perorálnych kontraceptív viedlo k zvýšeniu maximálnej koncentrácie alprazolamu v krvnej plazme o 18 %, zníženiu klírensu o 22 % a predĺženiu polčasu o 29 %.

Funkcie aplikácie

Všeobecné pokyny

Závislosť a abstinenčné reakcie vrátane záchvatov

Niektoré nežiaduce klinické príhody, z ktorých niektoré sú život ohrozujúce, sú priamym dôsledkom fyzickej závislosti od XANAXu. Tieto udalosti zahŕňajú rôzne abstinenčné príznaky, z ktorých najdôležitejšie sú záchvaty (pozri Zneužívanie drog a drogová závislosť). Už pri relatívne krátkom čase užívania lieku v dávkach odporúčaných na liečbu prechodných pocitov úzkosti a úzkostnej poruchy (t.j. v dávkach od 0,75 do 4,0 mg denne) existuje určité riziko vzniku závislosti. Údaje systému spontánneho hlásenia naznačujú, že riziko vzniku závislosti a jej závažnosť je vyššie u pacientov, ktorí užívali liek v dávkach presahujúcich 4 mg / deň a počas dlhého časového obdobia (viac ako 12 týždňov). V kontrolovanej postmarketingovej štúdii s vysadením lieku u pacientov s panickou poruchou však dĺžka liečby (3 mesiace oproti 6 mesiacom) neovplyvnila schopnosť pacientov znížiť dávku lieku na nulu. Naopak, pacienti, ktorí dostávali XANAX v dávkach presahujúcich 4 mg/deň, mali väčšie ťažkosti pri znižovaní dávky na nulu v porovnaní s pacientmi užívajúcimi XANAX v dávke pod 4 mg/deň.

Význam dávky XANAXU a súvisiace riziká pri liečbe panickej poruchy: Vzhľadom na to, že užívanie XANAXu v denných dávkach presahujúcich 4 mg je často potrebné na zmiernenie panickej poruchy, riziko rozvoja závislosti u pacientov s panickou poruchou môže byť vyššia ako u pacientov liečených na menej výrazné pocity úzkosti. Skúsenosti s použitím lieku v randomizovaných placebom kontrolovaných štúdiách s vysadením lieku u pacientov s panickou poruchou preukázali vysoký výskyt rebound fenoménu a abstinenčných príznakov u pacientov užívajúcich XANAX v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo.

V kontrolovanej klinickej štúdii zameranej výlučne na identifikáciu abstinenčných príznakov, v ktorej bolo 63 pacientov randomizovaných na užívanie XANAXu, boli identifikované tieto abstinenčné príznaky: zvýšené vnímanie zmyslových informácií, porucha koncentrácie, dysosmia, rozmazané vedomie, parestézie, svalové kŕče, svalové kŕče , hnačka, rozmazané videnie, znížená chuť do jedla a strata hmotnosti. Iné symptómy, ako je úzkosť a nespavosť, boli tiež často pozorované, keď sa liek vysadil, ale nebolo možné rozlíšiť, či boli spôsobené recidívou choroby, recoil syndrómom alebo abstinenčným syndrómom. Vývoj záchvatov po vysadení lieku XANAX alebo znížení jeho dávky sa pozoroval u 8 z 1980 pacientov s panickou poruchou alebo u pacientov, ktorí sa zúčastnili klinických štúdií, v ktorých XANAX mohol užívať liek v dávkach presahujúcich 4 mg / deň po dobu 3 mesiacov. Vývoj piatich z týchto prípadov bol jasne pozorovaný pri prudkom znížení dávky lieku alebo vysadení lieku v dávkach od 2 do 10 mg denne. Vývoj troch prípadov bol pozorovaný v situáciách, v ktorých neexistoval jasný vzťah s prudkým znížením dávky alebo vysadením lieku. V jednom prípade sa pozoroval rozvoj záchvatov, keď sa liek prerušil po jeho jednorazovom použití v dávke 1 mg na pozadí predchádzajúceho zníženia dávky lieku zo 6 mg denne rýchlosťou 1 mg každý 3 dni. V dvoch ďalších prípadoch sa vzťah so znížením dávky nepreukázal; v týchto dvoch prípadoch pacienti dostávali liek v dávke 3 mg denne pred rozvojom záchvatov. Trvanie užívania lieku v 8 prípadoch opísaných vyššie sa pohybovalo od 4 do 22 týždňov. Existujú zriedkavé hlásenia, prezentované na dobrovoľnom základe, o pacientoch, u ktorých bol zaznamenaný rozvoj záchvatov s postupným znižovaním dávky XANAXu. Riziko vzniku záchvatov je najväčšie do 24 až 72 hodín po vysadení lieku (informácie o odporúčanom znížení dávky a vysadení lieku pozri v časti Dávky a spôsob podávania).

Status Epilepticus a jeho liečba

Systém dobrovoľného hlásenia zdravotných udalostí dokazuje, že rozvoj záchvatov vyvolaných vysadením lieku bol zaznamenaný pri vysadení lieku XANAX. Vo väčšine prípadov bol hlásený vývoj jediného záchvatu. Existujú však správy o sérii záchvatov, ako aj o status epilepticus. Príznaky medzidávkovania

Príznaky úzkosti boli hlásené u pacientov s panickou poruchou užívajúcich XANAX v predpísanej udržiavacej dávke ráno, ako aj medzi dávkami XANAXu. Tieto symptómy môžu odrážať vývoj tolerancie alebo prítomnosť časového intervalu medzi dávkami dlhšieho ako je trvanie klinického účinku podanej dávky. V každom prípade to znamená, že predpísaná dávka nie je dostatočná na udržanie koncentrácie liečiva v krvnej plazme nad úrovňami potrebnými na zabránenie rozvoja relapsu, symptómov spätného rázu alebo abstinenčného stavu počas celého dávkovacieho intervalu. V takýchto situáciách sa odporúča použiť rovnakú dennú dávku lieku, ale rozdeliť ju do viacerých dávok (pozri časť Dávky a spôsob podávania).

Riziko zníženia dávky lieku

Reakcie na vysadenie lieku sa môžu vyvinúť pri znížení dávky lieku, bez ohľadu na dôvod zníženia dávky, vrátane cieleného aj náhodného zníženia dávky lieku (napríklad ak pacient zabudne užiť liek počas hospitalizácie). Preto by ste mali postupne znižovať dávku alebo prestať užívať XANAX.

Depresia centrálneho nervového systému a zhoršenie výkonnosti

Kvôli tlmiacemu účinku na centrálny nervový systém sa pacientom užívajúcim XANAX má odporučiť, aby sa zdržali vykonávania nebezpečnej práce alebo účasti na nebezpečných činnostiach, ktoré si vyžadujú úplnú duševnú koncentráciu, ako je obsluha strojov alebo vedenie vozidiel. Z rovnakého dôvodu sa má pacientom odporučiť, aby sa počas užívania XANAXu zdržali užívania alkoholu a iných liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém.

Preventívne opatrenia

Všeobecná samovražda

Rovnako ako pri užívaní iných psychofarmák je potrebné dodržiavať obvyklé opatrenia týkajúce sa predpisovania a množstva predpisovaného lieku u pacientov s ťažkou depresiou alebo u tých, u ktorých je možné očakávať latentné samovražedné myšlienky alebo samovražedné plány. Panická porucha bola spojená s primárnymi a sekundárnymi závažnými depresívnymi poruchami a zvýšeným výskytom hlásení samovrážd u neliečených pacientov.

Mánia

Počas užívania XANAXU boli u pacientov s depresiou hlásené epizódy hypománie a mánie.

Uricosurický účinok

Alprazolam má slabý urikozurický účinok. Napriek tomu, že iné lieky so slabým urikozurickým účinkom spôsobili rozvoj akútneho zlyhania obličiek, pri XANAXe neboli hlásené žiadne prípady akútneho zlyhania obličiek.

Použitie u pacientov so sprievodnými ochoreniami

Aby sa predišlo rozvoju ataxie alebo nadmernej sedácie, ktoré môžu byť problémom najmä u starších alebo oslabených pacientov, odporúča sa obmedziť používanie lieku na minimálnu účinnú dávku (pozri časť Dávky a spôsob podávania). Pri liečbe pacientov s poruchou funkcie obličiek, pečene alebo pľúc sa majú dodržiavať obvyklé opatrenia. Zriedkavo boli hlásené prípady úmrtia u pacientov so závažným ochorením pľúc krátko po začatí liečby XANAXOM. U pacientov s alkoholickým poškodením pečene aj u obéznych pacientov, ktorí dostávali XANAX, došlo k zníženiu rýchlosti systémovej eliminácie alprazolamu (napríklad predĺženie polčasu liečiva z krvnej plazmy) (pozri časť Farmakokinetika) .

Laboratórny výskum

Laboratórne vyšetrenie u zdravých pacientov sa vo všeobecnosti nevyžaduje. Ak sa však liečba oneskorí, v súlade so správnou lekárskou praxou sa odporúčajú pravidelné CBC, analýza moču a biochemické testy krvi.

Zneužívanie drog a drogová závislosť Fyzická a duševná závislosť

Po vysadení benzodiazepínov, vrátane XANAXu, sa pozorovali abstinenčné príznaky podobné charakteru ako pri sedatívach/hypnotikách a alkohole. Príznaky sa môžu pohybovať od miernej dysfórie a nespavosti až po ťažké abstinenčné príznaky, ktoré môžu zahŕňať brušné a svalové kŕče, vracanie, potenie, tras a záchvaty. U pacientov po znížení dávky je často ťažké rozlíšiť medzi znakmi a symptómami, ktoré sa vyvinú v dôsledku vysadenia lieku, a symptómami relapsu ochorenia. Stratégia dlhodobej liečby týchto javov sa bude líšiť vo vývojových a terapeutických cieľoch. Ak je to potrebné, núdzová liečba symptómov z vysadenia zahŕňa opätovné predpísanie XANAXu v dávkach dostatočných na potlačenie symptómov. Existujú správy o neúčinnosti iných benzodiazepínov pri úplnej liečbe abstinenčných príznakov. Tieto nepriaznivé výsledky boli spôsobené neúplnou skríženou toleranciou, ale môžu odrážať aj použitie neadekvátneho režimu substituovaného benzodiazepínu alebo účinok súbežne podávaných liekov.

Napriek skutočnosti, že závažnosť a frekvencia abstinenčných javov súvisí s dávkou lieku a trvaním liečby, boli po krátkodobej liečbe XANAXom v dávkach v rámci odporúčaného rozsahu liečby hlásené abstinenčné príznaky vrátane záchvatov. úzkosti (napríklad od 0,75 do 4 mg / deň). Abstinenčné príznaky a symptómy sú často výraznejšie po rýchlom znížení dávky alebo náhlom vysadení lieku. Riziko vzniku záchvatov po vysadení lieku sa môže zvýšiť s dávkami presahujúcimi 4 mg / deň (pozri UPOZORNENIA). Pacienti, najmä tí, ktorí majú v anamnéze záchvaty alebo epilepsiu, by nemali náhle prestať užívať akýkoľvek liek, ktorý tlmí centrálny nervový systém, vrátane XANAXu. Všetkým pacientom užívajúcim XANAX a u ktorých je potrebné zníženie dávky sa odporúča postupne znižovať dávku lieku pod prísnym dohľadom (pozri UPOZORNENIA a časť Dávky a spôsob podávania).

Riziko vzniku psychickej závislosti je typické pre všetky benzodiazepíny vrátane XANAXu. Riziko vzniku psychickej závislosti sa môže zvýšiť aj pri užívaní lieku v dávkach presahujúcich 4 mg/deň a pri dlhšom užívaní. Toto riziko sa ďalej zvyšuje u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog. Pre niektorých pacientov bolo ťažké znížiť dávku a prestať užívať XANAX, najmä ak dlhodobo užívali vyššie dávky. Osoby predisponované k rozvoju závislosti majú byť pri používaní XANAXu dôkladne sledované. Tak ako pri všetkých anxiolytikách, opätovné predpisovanie lieku má byť obmedzené na tých, ktorí sú pod lekárskym dohľadom.

na lekársky predpis.

Xanax je psychotropný liek, ktorý znižuje závažnosť úzkosti, strachu, úzkosti a emočného stresu pri panike a depresii.

Forma a zloženie uvoľnenia

Xanax je dostupný vo forme tabliet obsahujúcich 0,25 mg a 0,5 mg alprazolamu. V blistroch po 10 ks.

Indikácie pre použitie Xanaxu

Účinná látka Xanaxu má podľa návodu anxiolytický, svalový relaxant a antikonvulzívny účinok. Liek je predpísaný na pozadí:

Úzkosť a neurózy sprevádzané zhoršením spánku, úzkosťou, somatickými poruchami, úzkosťou, napätím, podráždenosťou;
Zmiešané úzkostno-depresívne a neurotické reaktívne-depresívne stavy so stratou záujmu o okolie, poruchy spánku, znížená chuť do jedla a nálady, psychomotorická agitácia, zmeny telesnej hmotnosti, somatické ťažkosti, myšlienky na samovraždu (pocity menejcennosti, viny), znížená energia;
Panické stavy.

Kontraindikácie

Xanax je kontraindikovaný:

Precitlivenosť na alprazolam alebo pomocné zložky, ktoré tvoria tablety;
Psychotická depresia (kvôli jej neúčinnosti);
Tehotenstvo (najmä v prvom trimestri, ktoré je spojené s rizikom vzniku vrodených chýb);
Choroby štítnej žľazy (pre 0,5 mg tablety).

Xanax sa podľa pokynov v pediatrii nepoužíva.

Spôsob aplikácie a dávkovanie Xanaxu

Optimálna dávka Xanaxu sa nastavuje individuálne, určuje sa podľa závažnosti symptómov a závažnosti klinického účinku.

Po zhodnotení stavu pacienta sa má denná dávka pravidelne upravovať. Je lepšie ho zvýšiť užívaním liekov večer.

Na pozadí úzkosti je znázornený príjem 0,5-4 mg Xanaxu denne, rozdelený na niekoľko častí, s depresiou, denná dávka je zvyčajne 1,5-4,5 mg.

Pri panickej poruche sa dávka vyberá individuálne. Jeho zvýšenie by nemalo byť väčšie ako 1 mg za 3-4 dni. Jedna dávka je spravidla 0,5 mg, frekvencia podávania je trikrát denne. Podľa indikácií je možné užiť maximálnu dennú dávku 10 mg.

Starším alebo oslabeným ľuďom sa zvyčajne predpisuje 0,25 mg Xanaxu 2-3 krát denne. Podľa indikácií sa pri absencii vedľajších účinkov môže dávka postupne zvyšovať.

Trvanie liečby Xanaxom na pozadí:

Úzkostné a depresívne poruchy - až šesť mesiacov;
Panická porucha - do 8 mesiacov.

Na konci liečby sa má dávka postupne znižovať - každé tri dni, 0,5 mg. V prípade potreby je možné pomalšie znižovanie dávky.

Vedľajšie účinky Xanaxu

Užívanie Xanaxu môže spôsobiť poruchy na strane rôznych telesných systémov, prejavujúce sa najčastejšie vo forme:

Ospalosť a poruchy spánku;
Bolesť hlavy a závraty;
depresie;
Poruchy zraku;
Zmeny telesnej hmotnosti;
Zvýšená únava a zhoršenie pamäti;
Svalová slabosť, tras, poruchy koordinácie;
Inkontinencia alebo retencia moču;
dysartria;
ataxia;
Znížené libido;
Dyspepsia, anorexia, dystónia, žltačka, dysfunkcia pečene;
Dysmenorea.

Oveľa menej často sa počas liečby Xanaxom vyskytujú: podráždenosť, nepokoj, agresívne správanie, halucinácie, nepriateľstvo. Najčastejšie sa tieto príznaky vyskytujú na pozadí alkoholu, zneužívania drog alebo pri súčasnom použití s inými psychotropnými liekmi.

Dlhodobé užívanie Xanaxu môže viesť k závislosti (najmä pri alkoholizme, zneužívaní drog alebo návykových látok), drogovej závislosti, abstinenčným príznakom (pri rýchlom vysadení lieku).

špeciálne pokyny

V procese liečby Xanaxom je používanie etanolu prísne zakázané.

Monitorovanie obrazu periférnej krvi je potrebné pri dlhodobom používaní lieku a na pozadí zlyhania pečene / obličiek.

V priebehu liečby je potrebné mať na pamäti, že terapeutický účinok u pacientov, ktorí predtým neužívali psychoaktívne lieky, je vyšší ako u pacientov s alkoholizmom, ako aj u tých, ktorí užívali anxiolytiká alebo antidepresíva.

Na pozadí endogénnej depresie sa Xanax môže používať súčasne s antidepresívami.

Pri dlhodobom užívaní Xanaxu (dlhšie ako 2-3 mesiace) vo vysokých dávkach (viac ako 4 mg denne) sa môže vyvinúť drogová závislosť a náhle prerušenie užívania lieku môže viesť k abstinenčným príznakom, prejavujúcim sa forma podráždenosti, depresie, nespavosti a zvýšeného potenia.

Užívanie Xanaxu sa má prerušiť, keď sa u pacientov objavia reakcie ako:

Akútne stavy vzrušenia;
Zvýšená agresivita;
Samovražedné myšlienky;
Povrchný spánok
Pocit strachu;
Posilnenie svalových kŕčov;
halucinácie;
Ťažkosti so zaspávaním.

Počas obdobia liečby Xanaxom je potrebné venovať zvýšenú pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Analógy Xanaxu

Analógy Xanaxu zahŕňajú lieky:

Pokiaľ ide o účinnú látku - Neurol, Helex, Alzolam, Zolomax, Alprazolam;
Mechanizmom účinku - Chlozepid, Nozepam, Relium, Seduxen, Relanium, Apaurin, Mezapam, Lorafen, Gidazepam, Tazepam, Grandaksin, Sibazon, Rudotel, Diamidazepam.

Podmienky skladovania

Xanax patrí medzi anxiolytiká vydávané z lekární podľa predpisu lekára. Čas použiteľnosti tabliet je 36 mesiacov za predpokladu, že sú skladované v súlade s odporúčaniami výrobcu.

Pokyny na lekárske použitie lieku

Opis farmakologického účinku

Indikácie na použitie

Formulár na uvoľnenie

tablety 0,25 mg; blistrové balenie 10, kartónové balenie 3;

Tablety 0,5 mg; blistrové balenie 10, kartónové balenie 3;

Zloženie
Tablety 1 tab.
alprazolam 0,25 mg, 0,5 mg
v obrysovom acheikovom balení 10 ks; v kartónovom balení 3 balenia.

Farmakodynamika

Anxiolytické činidlo (trankvilizér), derivát triazolo-benzodiazepínu. Má anxiolytický, sedatívny, hypnotický, antikonvulzívny, centrálny myorelaxačný účinok. Mechanizmus účinku spočíva v posilnení inhibičného účinku endogénnej GABA v centrálnom nervovom systéme zvýšením citlivosti GABA receptorov na mediátor v dôsledku stimulácie benzodiazepínových receptorov umiestnených v alosterickom centre postsynaptických GABA receptorov vzostupnej aktivačnej retikulárnej tvorba mozgového kmeňa a interneurónov laterálnych rohov miechy; znižuje excitabilitu subkortikálnych štruktúr mozgu (limbický systém, talamus, hypotalamus), inhibuje polysynaptické miechové reflexy.
Vyjadrená anxiolytická aktivita (pokles emočného stresu, oslabenie úzkosti, strachu, úzkosti) je kombinovaná so stredne výrazným hypnotickým účinkom; skracuje dobu zaspávania, predlžuje dĺžku spánku, znižuje počet nočných prebudení. Mechanizmus hypnotického účinku spočíva v inhibícii buniek retikulárnej formácie mozgového kmeňa. Znižuje vplyv emocionálnych, autonómnych a motorických podnetov, ktoré narúšajú mechanizmus zaspávania.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa alprazolam rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne v priebehu 1-2 hodín.
Väzba na plazmatické bielkoviny je 80 %.
Metabolizuje sa v pečeni.
T1/2 je v priemere 12-15 hodín.Alprazolam a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami.

Užívanie počas tehotenstva

Kontraindikácie na použitie

Kóma, šok, myasthenia gravis, glaukóm s uzavretým uhlom (akútny záchvat alebo predispozícia), akútna otrava alkoholom (s oslabením životných funkcií), opioidné analgetiká, hypnotiká a psychotropné lieky, chronické obštrukčné ochorenia dýchacích ciest s počiatočnými prejavmi respiračného zlyhania, akútne respiračné zlyhanie, ťažká depresia (môžu sa vyskytnúť samovražedné sklony), tehotenstvo (najmä prvý trimester), laktácia, deti a dospievajúci do 18 rokov, precitlivenosť na benzodiazepíny.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: na začiatku liečby (najmä u starších pacientov) ospalosť, únava, závraty, znížená schopnosť koncentrácie, ataxia, dezorientácia, neistá chôdza, spomalenie mentálnych a motorických reakcií; zriedkavo - bolesť hlavy, eufória, depresia, tremor, strata pamäti, zhoršená koordinácia pohybov, depresia nálady, zmätenosť, dystonické extrapyramídové reakcie (nekontrolované pohyby vrátane pohybov očí), slabosť, myasténia gravis, dyzartria; v niektorých prípadoch - paradoxné reakcie (agresívne výbuchy, zmätenosť, psychomotorická agitácia, strach, samovražedné sklony, svalové kŕče, halucinácie, agitovanosť, podráždenosť, úzkosť, nespavosť).
Z tráviaceho systému: možné sucho v ústach alebo slinenie, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, zápcha alebo hnačka, dysfunkcia pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, žltačka.
Z hematopoetického systému: možná leukopénia, neutropénia, agranulocytóza (zimnica, hypertermia, bolesť hrdla, nadmerná únava alebo slabosť), anémia, trombocytopénia.
Z močového systému: je možná inkontinencia moču, retencia moču, zhoršená funkcia obličiek, znížené alebo zvýšené libido, dysmenorea.
Z endokrinného systému: sú možné zmeny telesnej hmotnosti, poruchy libida, menštruačné nepravidelnosti.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: je možný pokles krvného tlaku, tachykardia.
Alergické reakcie: možná kožná vyrážka, svrbenie.

Spôsob podávania a dávkovanie

Individuálne. Odporúča sa minimálna účinná dávka. Dávka sa v priebehu liečby upravuje v závislosti od dosiahnutého účinku a tolerancie. Ak je potrebné zvýšiť dávku, mala by sa zvyšovať postupne, najskôr večer a potom popoludní.
Počiatočná dávka je 250-500 mcg 3, v prípade potreby sa postupne zvyšuje na 4,5 mg /
Pre starších alebo oslabených pacientov je počiatočná dávka 250 mcg 2-3, udržiavacie dávky sú 500-750 mcg /, v prípade potreby s prihliadnutím na toleranciu možno dávku zvýšiť.
Zrušenie alebo zníženie dávky alprazolamu sa má vykonávať postupne, pričom sa má denná dávka znižovať maximálne o 500 mcg každé 3 dni; niekedy môže byť potrebné ešte pomalšie zrušenie.

Interakcia s inými liekmi

Pri súčasnom použití psychotropných, antikonvulzívnych, liekov a etanolu sa pozoruje zvýšenie inhibičného účinku alprazolamu na centrálny nervový systém.
Pri súčasnom použití blokátorov histamínových H2-receptorov sa znižuje klírens alprazolamu a zvyšuje sa inhibičný účinok alprazolamu na centrálny nervový systém; antibiotiká zo skupiny makrolidov - znižujú klírens alprazolamu.
Pri súčasnom užívaní hormonálnych kontraceptív na perorálne podávanie sa T1/2 alprazolamu zvyšuje.
Pri súčasnom použití alprazolamu s dextropropoxyfénom sa pozoruje výraznejší útlm centrálneho nervového systému ako v kombinácii s inými benzodiazepínmi, pretože je možné zvýšenie koncentrácie alprazolamu v krvnej plazme.
Súčasný príjem digoxínu zvyšuje riziko vzniku intoxikácie srdcovými glykozidmi.
Alprazolam zvyšuje koncentráciu imipramínu v krvnej plazme.
Pri súčasnom použití itrakonazolu zvyšuje ketokonazol účinky alprazolamu.
Pri súčasnom použití paroxetínu je možné zvýšiť účinky alprazolamu v dôsledku inhibície jeho metabolizmu.
Fluvoxamín zvyšuje plazmatickú koncentráciu alprazolamu a zvyšuje riziko vedľajších účinkov.
Pri súčasnom použití fluoxetínu je možné zvýšiť koncentráciu alprazolamu v krvnej plazme v dôsledku zníženia jeho metabolizmu a klírensu pod vplyvom fluoxetínu, čo je sprevádzané psychomotorickými poruchami.
Nie je možné vylúčiť možnosť zosilnenia účinku alprazolamu pri súčasnom použití s erytromycínom.

Opatrenia pri odbere

S mimoriadnou opatrnosťou používajte pri poruche funkcie pečene a obličiek, ťažkej depresii, samovražedných sklonoch, panických poruchách. Aby sa predišlo abstinenčným príznakom (príznakom z vysadenia), liečba sa ukončuje postupne, pričom sa dávka znižuje maximálne o 0,5 mg každé 3 dni. Počas liečby sa neodporúča viesť auto alebo iné potenciálne nebezpečné stroje. Počas obdobia prijatia by dojčiace ženy mali odmietnuť dojčenie.

Podmienky skladovania

Pri teplote 20-25°C.

Čas použiteľnosti

Patrí do ATX klasifikácie:

** Sprievodca liekmi je určený výhradne na informačné účely. Ďalšie informácie nájdete v anotácii výrobcu. Nevykonávajte samoliečbu; Pred použitím Xanaxu by ste sa mali poradiť s lekárom. EUROLAB nezodpovedá za následky spôsobené použitím informácií zverejnených na portáli. Akékoľvek informácie na stránke nenahrádzajú rady lekára a nemôžu slúžiť ako záruka pozitívneho účinku lieku.

Máte záujem o Xanax? Chcete vedieť podrobnejšie informácie alebo potrebujete vyšetrenie u lekára? Alebo potrebujete kontrolu? Môžeš dohodnite si stretnutie s lekárom- poliklinika eurlaboratórium vždy k vašim službám! Najlepší lekári vás vyšetria, poradia, poskytnú potrebnú pomoc a diagnostikujú. môžete tiež zavolajte lekára domov... Poliklinika eurlaboratórium otvorené pre vás 24 hodín denne.

**Pozor! Informácie uvedené v tomto návode na liečbu sú určené pre zdravotníckych pracovníkov a nemali by sa používať ako základ pre samoliečbu. Popis lieku Xanax je uvedený len na informačné účely a nie je určený na predpisovanie liečby bez účasti lekára. Pacienti potrebujú odbornú konzultáciu!

Ak máte záujem o akékoľvek iné lieky a lieky, ich popis a návod na použitie, informácie o zložení a forme uvoľňovania, indikácie na použitie a vedľajšie účinky, spôsoby aplikácie, ceny a recenzie liekov, prípadne máte ďalšie otázky a návrhy - napíšte nám, určite sa vám pokúsime pomôcť.